奈呋胺酯

出处：按学科分类—医药、卫生 第二军医大学出版社《精神神经科药物手册》第307页（1581字）

【别名】：奈呋胺、克拉瑞啶、脑加强

【制剂规格】 胶囊：草酸盐，100mg；注射液：草酸盐，400mg/5ml。

【药理作用】 本品为脑功能改善药，具有极易透过血—脑屏障的作用，可直接促进大脑细胞对氧的利用，使三羧酸循环和葡萄糖的转运加快，有效地增强细胞内代谢，显着地刺激在缺血状态下的ATP的产生，减少乳酸的生成，改善脑缺血引起的代谢异常，抑制由乳酸盐增加引起的脑组织酸中毒，使缺血状态下的细胞氧化作用恢复至正常水平，保护大脑细胞，延缓细胞衰老，恢复神经元功能及改善智能。本品尚可作用于血管平滑肌，扩张脑和外周血管，增加脑血流量，但作用较罂粟碱缓慢持久，能恢复病理状态下的血液供应。因本品不作用于肾上腺受体，故不影响血压，保证了人体重要器官的血液供应。此外，本品可选择性拮抗位于血管平滑肌细胞上5-羟色胺受体，抑制5-羟色胺及缓激肽等物质的释放，抑制肾上腺素、5-羟色胺等介导的血小板聚集，增强细胞变形性，降低血液黏滞度。本品还具有罂粟碱样的解痉作用，改善微循环，缓解疼痛及减轻炎症等作用。

本品经口服易吸收，生物利用度为80%，30～60min血药浓度达峰值。血浆蛋白结合率为80%，易通过血—脑屏障，消除半衰期约为1 h，本品的代谢主要取决于血浆假性胆碱酯酶的活性。主要与葡萄糖醛酸结合，经胆汁分泌入肠道排出，少量从尿中排出，在体内无蓄积。

【适应证】 用于脑血管疾病的治疗(如脑动脉硬化、脑梗死意外恢复期及后遗症期)、部分脑外伤和外科手术后恢复期、老年性痴呆、老年精神紊乱、脑功能不全及梅尼埃综合征等。也用于外周血管疾病的治疗，如间歇性跛行、疼痛性痉挛、糖尿病性脉管病、雷诺症、脉管炎、毛细血管炎及营养性溃疡、早期坏疽等。

【用法、用量】 急性缺血性脑血管意外：静脉滴注，每次160～200mg(重症可予320mg/d)，加入生理盐水或5%葡萄糖注射液或低分子右旋糖酐注射液500～1 000ml中缓慢静脉滴注(注射时间不低于90min)，每天1次，10 d为1个疗程。

慢性缺血性脑血管病：口服，每次100～200mg，每天3次，1～3个月为1个疗程。

外周血管疾病：①静脉滴注，160mg加入生理盐水250～500ml中，缓慢静脉滴注，每天1次，10d为1个疗程。②口服，每次100mg，每天3次，30d为1个疗程。

【药物相互作用】 与β受体阻滞剂和抗心律失常药合用有相加作用。不能与含钙离子的溶液混合，以防产生沉淀。

【不良反应】 在推荐剂量下耐受性良好，可见有恶心、上腹部疼痛、失眠等，停药后即行消失。偶见皮疹、肝炎和肝功能衰竭。超大剂量服用或静脉给药可引起心脏传导阻滞、低血压及惊厥等。

【注意事项】

(1)对本品过敏及有房室传导阻滞患者应禁用。为避免潜在的心内传导阻滞，静脉用药前应做心电图检查。

(2)严重心、肝、肾功能不全，近期脑出血者，哺乳期及妊娠期妇女应慎用。

(3)发生意外用药过量，出现心内传导阻滞或惊厥时，停止静脉注射后可迅速自行逆转。在非常严重的情况下可注射异丙肾上腺素和安定类镇静药，并作心脏复苏。