脑活素

出处：按学科分类—医药、卫生 第二军医大学出版社《精神神经科药物手册》第324页（1303字）

【别名】：氨基酸／低分子肽、脑蛋白水解物

【制剂规格】 注射液：1ml，2ml，5ml，10ml。

【药理作用】 本品为脑功能改善剂，它是由具器官特异性脑蛋白水解而成的不含蛋白质的氨基酸及低分子肽的混合物水溶液。这种提取液内含游离氨基酸及分子量在10 000以下的低分子肽，85%是氨基酸和神经递质、肽类激素及辅酶的前体物，约15%的是低分子肽。氨基酸包括各种必需氨基酸及非必需氨基酸，各种氨基酸保持恒定的天然比例，此外它还含有谷酰胺、天冬酰胺、鸟氨酸、γ-氨基丁酸、γ-氨基-β-羟丁酸等。本品中85%的氨基酸是游离的，15%为结合形式，因此1ml脑活素相当于1g脑蛋白质中的含氮物质。应用合成的氨基酸混合物，至今未发现有类似作用，甚至与脑活素同质的合成氨基酸混合物亦无同样的临床效果。本品可透过血—脑脊液屏障，直接进入脑细胞中，作用于蛋白质合成，并影响其呼吸链；改善脑细胞缺氧症状，增强脑细胞对缺氧的耐受性；促进神经细胞蛋白质合成，使葡萄糖在血—脑屏障中紊乱的转运速度正常化；促进葡萄糖的代谢，激活腺苷酸环化酶及催化其激素系统，使细胞同化作用增强，从而使脑功能获得全面改善和增强。本品吸收50%～80%，很快分布于各组织，可透过血—脑脊液屏障，进入脑细胞，在脑内代谢，半衰期由数秒到数小时。

【适应证】 主要用于治疗脑血管代偿不足所致的功能失调、脑卒中、脑外伤、颅手术后遗症及严重脑部感染继发的功能紊乱、器质性大脑综合征、脑功能衰退、注意力不集中、记忆障碍和轻度婴幼儿大脑发育不全，还可用于内源性抑郁症和癫病的支持疗法。

【用法、用量】 应用本品每个疗程最好连续注射，用药时间及个体剂量依年龄、体重及病情而定。皮下注射每次不超2ml，肌内注射每次不得超过5ml，静脉注射不得超过10ml。推荐使用1次10～30ml溶于250～500ml生理盐水中缓慢滴注，60～120min滴完。每个疗程注射10～20次，依病情轻重而定。

轻症或经大剂量用药后为维持疗效者，可静脉滴注、肌内注射，开始每次5ml，每天1次，连用10～20次，随后每周2～3次，重复几个疗程，直至临床表现不再改善为止。

【药物相互作用】 本品与胞二磷胆碱、复方丹参、维生素B₁₂等联用具有协同作用，可提高疗效；本品可与低分子右旋糖酐注射剂、维生素、强心苷类药物合用；本品与抗抑郁药或单胺氧化酶抑制剂合用时，可能增加这些药物的作用，注意调整剂量。

【不良反应】 不良反应轻微。注射过快有轻度热感，极少数病例出现寒战、轻度发烧，且多与患者体质有关。尚未发现持久的不良反应和危及生命的病例。

【注意事项】 ①肾功能严重损害者及过敏体质者慎用；②妊娠早期者禁用。