喹诺酮类

出处：按学科分类—医药、卫生 中国轻工业出版社《新编临床用药手册》第73页（1086字）

喹诺酮类又称吡酮酸类或吡啶酮酸类，是一类较新的合成抗菌药。

本类与其他抗菌药的作用点不同，它们的作用靶位为细菌的DNA回旋酶。细菌的双股DNA扭曲成为袢状或螺旋状(称为超螺旋)，使DNA形成超螺旋的酶称为DNA回旋酶，喹诺酮类抑制此种酶，进一步造成染色体的不可逆损害，而使细菌细胞不再分裂。它们对细菌显示选择性毒性。当前，一些细菌对许多抗生素的耐药性可因质粒传导而广泛传播。本类药物则不受质粒传导耐药性的影响，因此，本类药物与许多抗菌药物间无交叉耐药性。

喹诺酮类主要作用于革兰氏阴性菌，对革兰氏阳性菌相对较弱，第三代含氟的喹诺酮类对金葡菌则有较好的抗菌作用。

喹诺酮类按发明先后和抗菌作用不同，分为一、二、三代。第一代只对大肠杆菌、痢疾杆菌、克雷杆菌、少部分变形杆菌有抗菌作用。具体品种有萘啶酸、吡咯酸等。第二代在抗菌谱方面有所扩大，对肠杆菌属、枸橼酸杆菌属、绿脓杆菌属、沙雷杆菌也有一定抗菌作用。其代表药物吡哌酸是国内主要应用品种。此外尚有甲氧喹酸，在国外有生产。第三代在母核中第7位碳引入氟原子，抗菌谱进一步扩大，对葡萄球菌等革兰氏阳性菌也有抗菌作用，对一些革兰氏阴性菌(包括绿脓杆菌)的作用则进一步加强。由于对细菌与组织的穿透性增强，因此有些品种的生物利用度增高。具体品种将在后面论述。

喹诺酮的不良反应主要有：①胃肠道反应如恶心、呕吐、不适、疼痛等。②中枢反应有头痛、头晕、睡眠不良等，并可致精神症状，且以中效和长效剂为甚。③由于本类药物可抑制Υ-氨酪酸(GABA)的作用，因此可诱发癫痫，有癫痫病史者慎用。④本类药物可影响软骨发育，不宜用于孕妇、未成年儿童。⑤可产生结晶尿，尤其在碱性尿中更易发生。⑥大剂量或长期应用本类药物易导致肝损害。

喹诺酮类药物的相互作用：①碱性药物、抗胆碱药、H₂受体阻滞剂均可降低胃液酸度而使本类药物的吸收减少，应避免同服。②利福平(RNA合成抑制药)、氯霉素(蛋白质合成抑制药)均可使本类药物的作用降低，使萘啶酸和氟哌酸的作用完全消失，使氟嗪酸、环丙氟哌酸的作用部分抵消。③氟啶酸、甲氟哌酸和环丙氟哌酸，可抑制茶碱的代谢，与茶碱联合应用时，使茶碱的血药浓度分别升高11%、20%和23%，可出现茶碱的毒性反应。氟嗪酸和萘啶酸则几无此种作用。