拟肾上腺素药

出处：按学科分类—医药、卫生 中国轻工业出版社《新编临床用药手册》第506页（4257字）

去甲肾上腺素 Noradrenaline

【别名】 正肾上腺素，Norepinephrine，Levarterenol。

【作用与用途】 为交感神经末梢释放的主要神经递质，药用为人工合成品。由于本品主要兴奋α-受体，因此用药后可使小动脉、小静脉收缩，外周阻力增加，血压上升。但对各部血管收缩强度并非一致，其中以皮肤粘膜血管收缩最为明显，其次为肾脏血管，对脑、肝、肠系膜血管，有时甚至骨骼肌血管也有收缩作用，但唯一例外是扩张冠状动脉。对心脏亦能使心肌兴奋性增高，收缩力增强，心率加快和传导加速，但其强度较肾上腺素为弱。临床主要用于休克、上消化道出血。

【剂量与用法】 休克：见第九章第六节去甲肾上腺素。上消化道出血：口服1mg～3mg(用适量的冰生理盐水稀释)的去甲肾上腺素，可迅速而安全地控制上消化道大出血。这是由于它的局部作用、使上消化道粘膜血管剧烈收缩而发挥止血作用。

【注意事项】 ①静脉滴注时间过长、浓度过高或药液外漏，可引起局部缺血坏死。如发现应立即更换注射部位，局部热敷。并可用普鲁卡因或酚妥拉明稀释后局部浸润注射。②在治疗休克时，由于用药剂量过大或时间过久，可引起急性肾功能衰竭。③在应用氯仿、环丙烷、恩氟烷、异氟烷等药物麻醉时不宜用本品，以免导致心律失常。④高血压、动脉粥样硬化、器质性心脏病、无尿患者及孕妇等禁用。

【剂型与规格】 注射剂：10mg(2ml)／支，2mg(1ml)／支。

间羟胺 Metaraminol

【别名】 阿拉明，Aramine。

【作用与用途】 为人工合成品，与去甲肾上腺素作用相似，主要兴奋α-受体，对β-受体作用较弱。其升压效果仅为去甲肾上腺素的1／10，但较持久。收缩肾血管的作用较弱，很少引起尿少、尿闭等肾功能衰竭症状。有较弱的心脏兴奋作用，对心率影响不大。临床主要用于低血压和休克的早期治疗。亦可用于无心脏疾患的突发性室上性心动过速。

【剂量与用法】 肌注：10mg～20mg／次，每～2小时一次。静滴：以15mg～100mg加入生理盐水或5%～10%葡萄糖溶液250ml～500ml中静脉滴注，每分钟20～30滴，用量及滴速随血压上升而定。

【注意事项】 ①与去甲肾上腺素相似，不可与氯仿、环丙烷、氟烷、恩氟烷等麻醉药同时使用，以免引起心律失常。②短期连续使用可产生快速耐受。③甲状腺机能亢进、高血压、充血性心力衰竭及糖尿病患者慎用。④碱性药物可破坏本品，故忌与碱性药物配伍，共同滴注。

【剂型与规格】 注射剂：10mg(1ml)／支。

去氧肾上腺素 Phenylephrine

【别名】 苯肾上腺素，新福林，苯福林，Neosynephrine。

【作用与用途】 本品为人工合成品。主要兴奋α1-受体，对β-受体作用甚弱，只有在高浓度时对β-受体才有激活作用。作用与去甲肾上腺素相似，但弱而持久。由于该药能减少肾血流量，故现很少用于抗休克，而主要用于治疗阵发性室上性心动过速、扩瞳检查眼底、治疗鼻粘膜充血。

【剂量与用法】 治疗阵发性室上性心动过速：通常用0．5mg～1mg缓慢静脉注射，或以5mg加入5%葡萄糖液100ml内快速静脉滴注。扩瞳检查眼底：2%～5%溶液滴眼，治疗鼻粘膜充血：可用0．25%～0．5%溶液滴鼻。

【注意事项】 甲状腺机能亢进、高血压、心动过缓、动脉硬化、心肌病、糖尿病等患者应禁用或慎用。

【剂型与规格】 注射剂：10mg(1ml)／支。滴眼剂：1%～10%。

肾上腺素 Adrenaline

【别名】 副肾素，Epinephrine。

【作用与用途】 主要存在于肾上腺髓质嗜铬细胞中，是肾上腺髓质的主要激素。对α-和β-受体的兴奋作用都很强，能使心率加快、心肌耗氧量增加。口服后在肠内吸收甚少，而吸收部分又可迅速在胃肠道粘膜和肝脏内代谢，故口服无效。皮下和肌肉注射均可吸收，特别是肌肉吸收较快。皮下注射作用维持约1小时，而肌肉注射仅30分钟左右。主要用于解除支气管哮喘、抢救过敏性休克、抢救心脏骤停、与局部麻醉药配伍和局部止血、荨麻疹、枯草热、血清反应等过敏性疾病、青光眼。

【剂量与用法】 皮下注射：解除支气管哮喘，0．25mg～0．5mg／次，极量为1mg。荨麻疹、枯草热、血清反应等过敏性疾病，0．2mg～0．5mg，必要时可重复注射一次。抢救过敏性休克：见第九章第六节肾上腺素。静脉滴入：抢救心脏骤停，0．5mg～1．0mg，3～5分钟可重复1次。如需维持血压，可以加1mg本品于250ml5%葡萄糖溶液，与局部麻醉药配伍用于局部止血：一般在浸润用的局部麻醉药中本品浓度为1：250000，一次用量不宜超过30μg。1%肾上腺素有降低眼内压的作用。

【注意事项】 ①如用量过大或皮下注射误入血管内，或静脉注射太快，可引起血压骤升。甚至可发生脑溢血，也可发生心律失常。②与去甲肾上腺素相似、禁止与氯仿、环丙烷等麻醉药合用。③禁用于有器质性心脏病、高血压、冠状动脉病变、甲状腺机能亢进和糖尿病患者。④遇氧化物、碱类、光线及热都会分解变色，变色溶液不宜用。

【剂型与规格】 注射剂：0．5mg(1ml)／支，1mg(1ml)／支。油剂注射剂：2mg(1ml)／支。

麻黄碱 Ephedrine

【别名】 麻黄素。

【作用与用途】 系从中药麻黄中提出的生物碱，其作用基本与肾上腺素相似，具有兴奋α-和β-受体作用。作用机制是通过促进去甲肾上腺素能神经和嗜铬细胞释放去甲肾上腺素和肾上腺素发挥间接作用，和兴奋α-和β-受体的直接作用。易通过血脑屏障，中枢兴奋作用较肾上腺素强，可引起精神兴奋、不安、失眠和震颤等。化学性质稳定，口服后在肠内易吸收。临床用于支气管哮喘、维持血压、鼻粘膜充血、尿失禁、遗尿症、吗啡及巴比妥类药物的中毒及重症肌无力症的辅助用药。

【剂量与用法】 口服：支气管哮喘，25mg／次。维持血压：肌肉注射，30mg～60mg／次。口服，20mg～30mg／次，2～3次／日。鼻粘膜充血：0．5%～1%溶液滴鼻。尿失禁：成人25mg～50mg／次，4次／日；小儿10mg～20mg／次，4次／日。遗尿症：5～8岁小儿用15mg；9～12岁用30mg；13～15岁用45mg，睡前服用。吗啡、巴比妥类药物的中毒：通常首次皮下注射30mg，严重时可每1～2小时给予15mg～20mg。作重症肌无力症的辅助用药：每次用25mg，3～4次／日。

【注意事项】 ①不良反应与肾上腺素相似，但轻而持久。②老人服药后可因膀胱逼尿肌松弛而发生排尿困难，有前列腺肥大患者慎用。③甲状腺机能亢进、高血压、动脉粥样硬化、心绞痛患者禁用。④短期反复使用可出现快速耐受，使疗效减弱；长期使用可能引起病态嗜好。⑤忌与单胺氧化酶抑制剂合用，以免导致血压过高。

【剂型与规格】 片剂：30mg／片。注射剂：30mg(1ml)／支。滴鼻剂：1%～2%。

异丙肾上腺素 Isoprenaline

【别名】 异丙基去甲肾上腺素，喘息定，治喘灵，Isoproterenol，Isuprel。

【作用与用途】 为人工合成的儿茶酚胺，它主要兴奋β-受体，对α-受体几无作用。对β₁-和β₂-受体的兴奋作用均很强，几无选择性。可使心肌收缩力增加、心率加快、传导加速，其加快心率和加速传导作用比肾上腺素强。能兴奋支气管平滑肌β₂-受体而扩张支气管，其解除支气管痉挛作用比肾上腺素强，但由于不能收缩支气管粘膜上的血管，故消除支气管水肿效果不及肾上腺素。口服无效，但舌下含用吸收良好。适用于支气管哮喘、休克、房室传导阻滞、心脏骤停、阿-斯综合征。

【剂量与用法】 支气管哮喘：舌下含服：10mg／次，3次／日。休克：将0．1mg～0．2mg加于5%葡萄糖液100ml～200ml中，每分钟滴入0．5～2ml。房室传导阻滞：一般采用舌下含服，每次5mg～10mg，每4小时1次。心脏骤停：静脉滴注：每分钟0．05μg～0．3μg／kg。阿-斯综合征：可用0．5mg～1mg加入5%葡萄糖液500ml中，以2μg～4μg／分速度静脉滴注。

【注意事项】 ①常见有心悸、头痛、头晕和皮肤潮红等。②支气管哮喘患者，如用量过大，心脏β₁-受体过度兴奋可使心肌耗氧量增加，此时易诱发心律失常。③应尽量避免与肾上腺素合用，以免引起致死性心律失常。④舌下含服时，宜将药物嚼碎含于舌下，否则难达到速效。⑤禁用于冠心病、心肌炎、心率在120次／分以上及甲状腺机能亢进和糖尿病患者。⑥与肾上腺素相似，遇碱可破坏。

【剂型与规格】 注射剂：0．5mg(0．5ml)／支，1mg(1ml)／支。片剂：10mg／片。气雾剂：0．25%，20ml／支。