仑氨苄西林
出处：按学科分类—医药、卫生 第二军医大学出版社《新药临床应用手册二》第11页（2414字）
【化学名称】(2S，5R，6R)-6-［(R)-2-氨基-2-苯基乙酰胺基］-3，3-二甲基-7-氧代-4-硫杂-1-氮杂二环［3，2，0］庚烷-2-羧酸(5-甲基-2-氧代-1，3-二氧杂环戊烯-4-基)甲酯盐酸盐
【化学结构】
【药理作用】对金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌、化脓性链球菌、肠球菌、肺炎球菌等革兰阳性菌，大肠杆菌、奇异变形杆菌、流感杆菌等革兰阴性菌以及消化球菌属有良好的抗菌作用。
作用机制：本品在体内形成氨苄西林，后者抑制细菌细胞壁的合成而产生杀菌作用。
毒理：LD50( mg/kg)，小鼠口服，雄性为8294，雌性为8492，大鼠约10000，狗>300。无致畸作用。与氨苄西林比较，对本品的抗体的产生较氨苄西林为弱。未发现本品有诱变作用。
【药代动力学】口服后吸收迅速，在肠壁中水解成氨苄西林在血中显示高浓度。健康成人口服本品250 mg(效价)，45 min后达血中浓度峰值6．6μg/ml，约为口服氨苄西林的2．2倍。本品口服后向痰液、扁桃体及副鼻窦粘膜、皮肤组织移行均良好，但不向母乳和新生儿血中移行。大部分以氨苄西林随尿排泄，给药后6h内平均尿中回收率为50．4% 。
【适应证】金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌、化脓性链球菌、肠球菌、肺炎球菌、消化球菌、大肠杆菌、奇异变形杆菌、流感杆菌中对氨苄西林敏感菌株引起的感染：咽喉炎、急性支气管炎、扁桃体炎、肺炎、肺化脓症；单纯性膀胱炎；毛囊炎(脓疱性痤疮)、疖肿症、痈、丹毒、蜂窝织炎、淋巴管(结)炎、化脓性甲沟炎、皮下脓肿、汗腺炎、簇状痤疮、感染性粉瘤、肛周脓肿；外伤、手术伤口的浅表性继发感染；中耳炎、副鼻窦炎；泪囊炎、角膜溃疡；牙周组织炎、冠周炎、颌炎。
【剂量与用法】口服，成人1次250 mg(效价)，1日3～4次，随年龄、症状适当增减。
【临床评价】每日给药大部分为750～1000 mg(效价)，给予3～14d。2685例中总有效率82．7%(1655/2002)。其中咽喉炎、急性支气管炎、扁桃体炎有效率为83．0 %(352/424)；肺炎、肺化脓症87．1%(121/139)；单纯性膀胱炎85．6(409/478)；毛囊炎、痈、疖肿86．5%(141/163)；丹毒、蜂窝织炎、淋巴管(结)炎、甲沟炎87．6%(92/105)；皮下脓肿、汗腺炎、簇状痤疮、感染性粉瘤、肛周脓肿78．6%(136/173)；外伤、手术创口的浅表性继发感染76．5%(39/51)；中耳炎、副鼻窦炎71．3%(179/251)；泪囊炎、角膜溃疡86．7%(13/15)；牙周组织炎、冠周炎、颌炎85．2%(173/203)。双盲对照试验认为本品对细菌性肺炎、急性扁桃体炎、化脓性中耳炎、急性单纯性膀胱炎、浅表化脓性疾患及口腔科感染有效。
【不良反应】发生率为3．6%(102/2845)。
休克：罕见休克症状，应严密观察，遇有不适感、口内异常感、哮喘、眩晕、便意、耳鸣等症状时应中止给药。
过敏：发热、皮疹、荨麻疹等变态反应症状，出现时应中止给药。
血液：罕见嗜酸粒细胞增多症、粒细胞减少、血小板减少、溶血性贫血。
肝脏：罕见SGOT、SGPT上升等肝功能检查值异常。
肾脏：罕见间质性肾炎等肾病。
消化系统：罕见伴发热、腹痛、白细胞增多、粘液血液便的急性腹泻(假膜性肠炎)，遇腹痛、多次腹泻时就中止给药适当处理。偶见腹泻、软便、胃部不适感、恶心、呕吐等。
菌群交替：罕见菌群交替引起的口炎、结肠炎，系念珠菌或不敏感的克雷伯杆菌所致，此时应中止给药并适当处理。
维生素缺乏症：罕见维生素K、维生素B族缺乏症。
【注意事项】1．禁用于对本品有过敏史的病人、传染性单核细胞增多症病人。
2．慎用于对青霉素类、头孢烯类药物有过敏史的病人，本人或双亲、兄弟有易发生支气管哮喘、皮疹、荨麻疹等变态反应的体质的病人，严重肾功能不全的病人，经口摄取不良或不经口营养的病人，老年人，全身状态差的病人(可能发生维生素K缺乏症)。
3．对孕妇用药的安全性尚未确立，应权衡利弊慎用。大鼠每日以氨苄西林大剂量给药(3000 mg/kg)有致畸的报道。
4．为防止休克等反应，应仔细问诊。
【制剂规格】片剂：每片含本品250 mg。
【贮存】室温密闭保存，有效期2年。
【生产厂家】日本锺纺制药公司。