☆扎那米韦

出处：按学科分类—医药、卫生 第二军医大学出版社《新药临床应用手册二》第107页（1358字）

【化学名称】N-acetyl-2，3-didehydro-4-dioxy-4- guanidinone-ura minicacid

【化学结构】

【药理作用】扎那米韦是流感病毒神经氨酸酶抑制剂。其对流感病毒的抑制是以慢结合的方式进行的，具有高度特异性。慢结合是本品分子中胍基部分的作用，且对流感A型病毒有特异性，对B型病毒作用较弱。胍基能将 A 型病毒唾液酸活性部位的、呈结合状态的水分子逐出而产生紧密结合，达到抑制效果。扎那米韦对A、B型多种病毒株均有极强活性。但对人单纯疱疹A、B型病毒，带状疱疹病毒、人巨细胞病毒、人鼻2型和14型病毒以及副流感2型和3型病毒均无作用。

【药代动力学】口腔吸入本品10 mg后，1～2h内4% ～17% 的药物被全身吸收，半衰期为2．9h；静注本品后，体内消除迅速，消除半衰期为1．6h，尿中原药排泄量为给药量的87% ；经鼻给药后，尿中排泄原药量较静脉少得多，约为4% ～10% ，血浆半衰期为3．4h，生物利用度为10% ～25% 。剂量为16 mg时，4次/d连续7d给药，药动学线性未见改变。24h内药物全部以原形由肾脏排出，未检测到其代谢产物。肾功能不全时明显影响半衰期：正常人平均半衰期为3．1h，轻中度肾功能不全者为4．7h，重度肾功能不全者18．5h。

【适应证】本品可用于成年病人及12岁以上的青少年病人，治疗A型和B型流感病毒引起的流感。

【剂量与用法】本品经鼻吸入给药。用于成人及12岁以上的青少年病人，每次10 mg，2次/d，间隔12h。或每次5 mg，2次/d，连用5d。

【临床评价】在Ⅰ期和Ⅱ期临床试验中，经用双盲、随机、安慰剂对照方法，多次试验，表明本品对流感病毒A 和B有较好的临床疗效，并能预防和减少病毒的传播。鼻内喷雾给药3．6～7．2 mg时能降低流感的1/2感染率，且能阻止大多数受感染者体内病毒的扩散。对感染流感A型病毒后32h内鼻内给予本品16 mg，每天2次，与安慰剂对照，出现发热症状者显着减少而且症状轻微，病毒排出量也减少。

【不良反应】可有过敏反应发生。对轻中度支气管哮喘的病人，可诱发支气管痉挛。其他不良反应有轻微头痛、腹泻、恶心、呕吐、眩晕等，发生率低于2% 。

【注意事项】禁用于对本品过敏的病人，对有哮喘的慢性阻塞性肺疾病病人使用本品无效，甚至可引起严重的支气管痉挛，故使用本品时身边应备有速效吸入型支气管扩张药物。

【制剂规格】鼻吸用泡囊剂：每个含本品5 mg。

【生产厂家】英国GlaxoWellcome公司。美国Roche公司。