盐酸甲氟喹

出处：按学科分类—医药、卫生 第二军医大学出版社《新药临床应用手册二》第117页（2054字）

【化学名称】(±)-α-［2，8-双(三氟甲基)-4-喹啉基］-α-(2-哌啶基)甲醇盐酸盐

【化学结构】

【药理作用】本品为合成的抗疟药，活力与奎宁相近，对各类疟原虫(恶性疟原虫、间日疟原虫、三日疟原虫和卵形疟原虫)均有效，包括其他抗疟药如氯喹和4-氨基喹啉衍生物、氯胍、乙胺嘧啶以及乙胺嘧啶-磺胺复方等敏感和耐药的虫株。但是特别在东南亚已出现对本品有某种程度耐药性的虫株。本品的治疗与预防作用，主要是由于消灭体内红内期无性生殖的疟原虫。

本品口服后易于吸收(80%)，一次口服后4～6h，血浆浓度达到峰值，其中98．2% 与血浆蛋白结合。血液中的相对药物浓度比血浆约高2倍，这是由于药物浓集于红细胞内，药物在红细胞中的浓度可比血浆高5倍。分布容积平均为20L/kg。本品主要经肝消除，但消除率较低，消除半衰期平均约20d，变化范围较大。一小部分以原形随尿排出。大鼠的实验提示本品主要经胆汁与粪排出。

【适应证】疟疾，特别对耐药的恶性疟原虫有效，但也出现了对本品耐药的虫株。

预防对氯喹耐药的恶性疟，只限于短期逗留(至多3～4周)的旅行者。从这一观点出发也可将预防改为预先治疗：凡在启程前未预防服药或只用氯喹预防给药而突然发热时，可使用治疗剂量的本品。

【剂量与用法】口服，宜用大量水吞服，不宜嚼碎。用餐时服用。

疟疾的治疗：恶性疟25 mg/kg，间日疟可减少剂量。可1次或分3次服(间隔6～8h)。体重15～45kg者按25 mg/kg，1次或分2次服，即每10kg体重服250 mg片(1片)；体重45～60kg者服750 mg(3片)1次，6～8h后再服500 mg(2片)，即总剂量为1250 mg。60kg以上者服750 mg(3片)1次，6～8h后再服500 mg(2片)，6～8h后再服250 mg(1片)，即总剂量为1500 mg。疫区内的居民虽未经预防用药，但已有部分免疫力者，剂量可稍减少，即体重45～60kg者可服750 mg1次；体重60kg以上者可服750 mg1次，6～8h后加服250 mg1次(体重45kg以下者不变)。某些病例(恶性疟发作，消化系统紊乱)建议先用奎宁静脉滴注。

耐药性恶性疟的预防：成人或45kg以上的儿童服250 mg1片。15kg以上儿童5～7．5 mg/kg：即15～19kg50 mg；20～30kg50 mg片2片或250 mg片半片；31～45kg50 mg片4片(15kg以下儿童预防用药尚无经验)。每周的同一日服药1次。启程至疫区前1周服第1次药，疫区回来后3周服最后一次药(这样，有效预防期可达离疫区后6周至2个月)。

【不良反应】按发生率递降的次序，有意识不清、眩晕、酒醉状态、站立不稳，继续服药时症状可减轻；恶心呕吐、大便溏薄或腹泻；上腹胀痛；食欲不佳；罕见头痛、窦性心动过缓、皮肤过敏反应(瘙痒、皮疹、荨麻疹)、鼻血、心律失常、早搏等；极罕见情绪波动、转氨酶升高。上述不良反应主要在治疗期间发生，预防用药时较为少见(约1．5%)。

【注意事项】本品半衰期较长，故育龄妇女应在最后一次给药后2个月方可考虑受孕。因资料尚不充分，本品血浆半衰期又很长，肝肾功能严重不全的患者禁用本品进行预防。动物实验表明本品对胎仔有致畸作用和毒性，对人尚无资料，故在整个怀孕期内禁用本品。

本品不能与奎宁同用，因两药合用时类似的不良反应可能增强。但症状严重的病人(恶性疟发作或消化道紊乱)开始时静滴奎宁1d或1d以上，可再以本品治疗，但二者给药时间应间隔3～4h。β阻滞药与本品并用，因尚无资料，不能排除药物相互作用的可能性。

本品服用过量时不良反应较为严重，有的需洗胃和严密监护，应注意心脏(心电图)及肝脏功能。

本品不应放在儿童可取到的地方。

【制剂规格】片剂：50 mg或250 mg。辅料含有聚氧乙烯-聚氧丙烯共聚物、纤维素、海藻酸钙和铵、玉米淀粉、乳糖、聚乙烯吡咯烷酮、滑石粉、硬脂酸镁。

【生产厂家】美国Roche公司。