●哈乐凡群

出处：按学科分类—医药、卫生 第二军医大学出版社《新药临床应用手册二》第120页（1713字）

【别名】：卤方特瑞

【化学名称】消旋-1，3-二氯-α-［2-(二丁基氨基)乙基］-6-(三氟甲基)-9-菲甲醇 (±)-1，3-dichloro-α-［2-(dibutyla mino)ethyl］-6-(trifluoromethyl)-9-phenantrenemethanol

【化学结构】

【性状】盐酸盐：mp93～96℃ 。

【药理作用】本品是杀血液中疟原虫裂殖体的抗疟药，而对感染的其他阶段(即镰状体、肝内期)无明显作用。本品在结构上类似于奎宁、奎尼丁和甲氟喹，它被转化成它的 n-脱丁基代谢物显示抗疟活性类似于它的母体化合物。本品虽然1992年由美国FDA批准但是直到1998年以前，因为它的强毒性使其使用很有限。本品在临床试验中显示高度有效性，治愈率大于90% 。然而它对疟疾的预防效果还未被确定。

用本品治疗急性间日疟原虫有可能复发，因为本品不能消灭红外期(肝细胞期)疟原虫。为避免复发，用本品治疗急性间日疟原虫感染后，病人应当立即用伯氨喹继续治疗以消灭红外期的疟原虫。

本品口服后，吸收不稳定，并且它的药动学数据，个体差异很大。当本品与高脂肪食物同服，其血浆峰浓度可增加 7倍，而AUC增加3倍。因此，本品应空腹服用，以避免食物引起吸收增加或毒性增大。

本品和它的活性产物主要经肝胆管途径排出。

【适应证】治疗疟疾。

【剂量与用法】口服，本品至少应在饭前1h或饭后2h服用。对“无免疫的”病人(即那些以前未接触过疟疾或极少接触到疟疾)每6h500 mg，连服3次。在第一个疗程之后这个治疗应当重复7d。对“半免疫的”病人(即那些有长期有疟疾流行区居住史或现在的疟疾是由以前治愈的同一疟原虫引起的)。通常一个疗程是有效的，第二个疗程常常省略。

【不良反应】本品的主要不良反应是在它的治疗剂量就能引起心电图的QTc间期的延长，已经有极少数严重室性心律紊乱的报告，可能是突然的并且有时是致命的。

本品与甲氨喹同时并用会导致 QTc间期进一步延长。因为这两种药在结构上相似，它们可能竞争组织结合位点。从而导致本品毒性增大。因此，这两种药不可同时并用或相继服用。

本品与氯喹并用无药物相互作用发生的报告。

使用本品最常见的不良反应包括腹痛(10%)，恶心(10%)，呕吐(10 %)，腹泻(5 %)，厌食(5 %)，头晕(5 %)和头痛(5%)。虽然尚无光敏反应的报告，根据动物试验和本品的结构特征应考虑这种可能性。

【注意事项】本品禁忌使用于有先天QTc间期延长家族史的病人。不可与息斯敏、西沙必利并用；不可用于已知患有 QTc间期延长的病人；或患有/可疑室性心律紊乱或者不能解释的晕厥发作的病人。使用本品前必须检查心电图，要求病人的QTc必须在正常范围内。使用本品期间和直到完成治疗后8～12h应当监护心电图。

本品被分类为妊娠C类药品。尚不知它是否向乳汁分泌，哺乳的母亲应当决定或者停止哺乳或者停用本品。本品对儿童病人的有效性和安全性尚不清楚。

【制剂规格】片剂：每片含本品250 mg。

【生产厂家】英国SmithKlineBeecham。