泊来布洛芬
出处：按学科分类—医药、卫生 第二军医大学出版社《新药临床应用手册二》第148页（1963字）
【化学名称】(±)-α-methyl-5H-［1］benzopyrano［2，3-b］pyr-idine-7-aceticacid
【化学结构】
【性状】本品结晶(二烷)，mp182～183℃ 。
【药理作用】镇痛：本品对硝酸银、刀豆毒 A 等引起的大鼠关节炎及Randall-Selitto法的疼痛反应、苯基苯醌引起的小鼠炎症性疼痛及卵白蛋白诱发的豚鼠变应性关节炎的持续疼痛均具有镇痛作用，且较消炎痛、布洛芬及阿司匹林为强。
本品对角叉菜胶、白陶土等引起的大鼠足肿胀的消炎作用较布洛芬、阿司匹林为强，与消炎痛同等。对大鼠依文斯蓝-角叉菜胶胸膜炎渗出性炎症及豚鼠紫外线红斑急性炎症消炎作用也较消炎痛、布洛芬、阿司匹林为强。
本品对棉球形成肉芽肿的抑制作用较布洛芬、阿司匹林为强，而与消炎痛同等。在大鼠佐剂关节炎的预防实验中具有与消炎痛同等的抑制作用，治疗实验中其抑制作用较布洛芬、阿司匹林为强，而与消炎痛同等。
对于由绿脓杆菌的复合多糖体(TTG)诱发的家兔发热，本品的解热作用较消炎痛、布洛芬及阿司匹林为强，但对正常体温则几无影响。
本品UD50/ED50(半数致溃疡剂量/角叉菜胶浮肿半数抑制剂量)较消炎痛、布洛芬及阿司匹林为大。本品经小鼠胃粘膜试验表明，对于产生能抑制胃液分泌并促进粘液分泌的前列腺素E2样物质的抑制作用，低于消炎痛作用的1/16。
小鼠口服本品的LD50为447．3(雄)及466．3(雌) mg/kg，大鼠为83．7(雄)及59．5(雌) mg/kg。
小鼠连续口服本品1个月，剂量每日在50 mg/kg以上时出现消化道障碍，并继发贫血、腹泻，使体重增加受抑制。大鼠口服1、3或6个月，狗口服3个月主要毒性是消化性溃疡，其程度较消炎痛稍弱。
生殖试验：小鼠、大鼠及兔在器官形成期服药后，与对照组相比未见异常。对妊娠前及妊娠初期的大鼠给药，对围产期及授乳期的兔给药也未见异常，仅在大鼠2．5 mg/kg剂量组发现分娩时间延长。
【药代动力学】本品自人消化道迅速吸收，血中浓度于1h内达最高峰，半衰期约1．5h。主要与葡萄糖醛酸结合而代谢。原形及葡萄糖醛酸结合物在24h内自人尿排泄65．5% 。
【适应证】慢性风湿性关节炎、关节变形症、腰痛、颈肩腕综合征及牙周炎的消炎镇痛；急性上呼吸道炎症、外伤及小手术后镇痛解热，以及拔牙后的消炎镇痛。
【剂量与用法】口服，每次75 mg，3次/d，饭后服。
【不良反应】偶见食欲不振，恶心呕吐、胃痛、腹痛、胃部不适、便秘、腹泻、口腔炎等。偶见皮疹及瘙痒等，应停药；罕见GOT、GPT及碱性磷酸酯酶上升；偶见头痛、困倦、疲乏感、耳鸣，罕见失眠、眩晕；偶见浮肿，罕见血尿素氮(BUN)上升。
禁用于消化性溃疡病人、有恶性血液异常的病人、有严重肝功能障碍者、有严重肾功能障碍者、对本品过敏者、有阿司匹林哮喘史者。
慎用于消化性溃疡、过敏、支气管哮喘病人。
长期服用时要定期检查尿、血液及肝功能，异常时应减量、停药。原则上避免长期使用同一药物，并避免与其他消炎镇痛药合用。可能时应进行病因治疗；为防止掩盖感染，必要时应合用适当的抗菌药，并进行仔细观察。
老年人及儿童限用最小剂量。孕妇及哺乳期妇女给药，因尚未能确定其安全性，应慎重斟酌。
本品可增强香豆素类抗凝剂的作用，故合用时应减量。
【制剂规格】胶囊：每粒含本品75 mg。
【生产厂家】日本山之内制药公司。