阿屈非尼

出处：按学科分类—医药、卫生 第二军医大学出版社《新药临床应用手册二》第192页（1377字）

【化学名称】二苯甲基亚磺酰乙羟肟酸

【化学结构】

【药理作用】本品为非苯丙胺类精神兴奋药，该药的作用是苏醒和提高警觉性。它的新颖化学结构和非典型药理作用表明，本品不能列入经典的精神兴奋药、抗抑郁药和抗焦虑药等作用于中枢神经的药物。作用机制主要是激活中枢激动系统的突触后α1-肾上腺素能受体。动物试验表明，本品能增强运动活性，缩短巴比妥所诱导的睡眠的时间，而并不诱发刻板症状或爬杆动作。本品不拮抗利血平引起的睑下垂，不改变阿朴吗啡所引起的体温过低，不减少听从指挥不进行活动的时间，能增强大鼠和猴的大脑皮质活动，但不干扰各期睡眠。

对于活动能力低下的人，本品能提高对外来刺激的敏感性和参与意识，提高昼间活动能力，但并不改变各期睡眠。

对活动能力低下、抑郁或类似抑郁的病人，特别是行为方面(昼间倦睡、不能处理日常生活、失去活动的欲望、自我退却)、智力方面(智力活动能力、记忆力、警惕性等丧失)、情感方面(不参与社会活动、忧愁、厌烦)和其他方面原因引起的“进行性精神滑坡综合征”的老年病人，对本品的全身及中枢耐受性良好，可以用以进行治疗。

本品在肝脏内迅速代谢为无活性的酸和葡萄糖醛酸结合物，并参与肠肝循环。主要以葡萄糖醛酸结合物随尿排泄消除。半衰期为(1．08±0．13)h。

健康人空腹时口服后，在肠内吸收迅速，吸收半衰期为(12±3) min。血药浓度峰值在(0．9±0．2)h达到。本品与人体血浆蛋白的结合率高达80% ，但不会饱和。主要与白蛋白结合。

肾功能不全(血中肌酸酐值升高)者未见消除常数改变。严重肝功能不全(组织学证实肝硬变)者，见肝脏代谢紊乱，应减少一半剂量。

【适应证】本品适用于老年人觉醒障碍和抑郁症状的对症治疗。

【剂量与用法】600～1200 mg/d，分2～3次口服。

【不良反应】可出现烦躁不安、精神错乱、因精神兴奋而好斗等暂时发作。这些现象在用同一剂量继续给药或减少日剂量时均可自然消失。躁狂抑郁症病人可见性情异常改变。临床试验中曾出现胃痛、皮疹等现象。

【注意事项】现有资料表明对老年病人有效，此外未见其他方面的有效报道。癫病人在服用本品前，应保证有效的抗癫治疗正常进行且不间断。严重肝、肾功能不全者使用时应减少剂量(每日300～600 mg)，连续治疗时应监测碱性磷酸酯酶的变化。本品可能增强精神抑制药的脱抑制作用。

【制剂规格】片剂：每片含本品300 mg.

【生产厂家】法国Lafon公司。