☆考福辛达罗帕特

出处：按学科分类—医药、卫生 第二军医大学出版社《新药临床应用手册二》第200页（1273字）

【化学名称】7β-Acetoxy-6β-［3-(dimethyla mino)propiony-loxy］-1α，9α-dihydroxylabd-14-en-11-onehydrochloride

【化学结构】

【药理作用】本品为腺苷酸环化酶(adenylcyclase，AC)增强剂，与5型AC亲和力最高，而5型AC是心肌细胞中最主要的AC亚型，能增加细胞内cAMP浓度，具有正性肌力作用和血管舒张作用，对于β受体下调的心力衰竭也有效。动物实验证明本品可激活豚鼠心室壁细胞 AC，效价与 forskolin相同，但效能为其2倍。本品能增加cAMP浓度，减弱由K₊和乙酰胆碱诱导的猪冠状动脉条收缩，效果呈剂量依赖性，但不改变cGMP的量，Ca₂₊浓度也没有相应的改变。在兔肠系膜动脉条上观察到类似结果。还有研究表明，本品可降低猪冠状动脉平滑肌细胞对 Ca₂₊的敏感性。本品引起Ca₂₊浓度短暂增加和培养的鸡胚心室肌细胞收缩性增强可能是直接激活AC的结果。最近用离体的成年鼠心肌细胞实验显示，本品的正性肌力作用与 Ca₂₊浓度短暂增加(和异丙肾上腺素机制相似)和Ca₂₊代谢转运加速有关。

【药代动力学】本品静注后，浓度迅速下降，分布半衰期小于9 min，但其药理作用下降程度慢于血药浓度下降速度。本品在体内可转化为N-monodemethyl化产物，此代谢物具有与本品相似生物活性。与forskolin相比，本品不易透过血脑屏障，在脑中分布较少，神经系统作用较弱。

【适应证】用于急性心力衰竭。

【剂量与用法】将本品溶于注射用水或生理盐水中，配成输液静脉滴注，0．2或0．5μg/(kg· min)，滴注30 min。

【临床评价】一项对急性心力衰竭病人多中心、随机、安慰剂对照临床试验表明，本品与安慰剂相比具有统计学差异，能显着改善血液动力学特征和临床症状，高剂量优于低剂量。有报告使用低剂量本品［0．025～0．1 ng/(kg· min)］与儿茶酚胺类和利尿剂合用治疗顽固性充血性心力衰竭(CHF)，获得满意疗效，提示可以在CHF治疗方案中使用本品。

【不良反应】本品最常见的不良反应为心悸、皮肤潮红、头疼和心律失常。

【注意事项】滴注时应严格控制滴注速度。

【制剂规格】注射用冻干粉末：每小瓶含本品5 mg或10 mg。

【生产厂家】日本Kayaku公司。