尼可地尔

出处：按学科分类—医药、卫生 第二军医大学出版社《新药临床应用手册二》第221页（945字）

【别名】：烟浪丁，硝烟酯

【化学名称】N-(2-羟乙基)菸酰胺硝酸酯；N-(2-hydroxy-ethyl)nicotinamidenitrate

【化学结构】

【性状】白色或类白色针状结晶，无臭，味苦，易溶于乙醇，可溶于丙酮、氯仿，略溶于水，微溶于乙醚、苯，不溶于石油醚，mp92～93℃ 。

【药理作用】本品主要引起膜的过极化和钾通透性增强，而使冠脉扩张，心肌供氧增加；并由于引起心血流动态改变而使心肌需氧量减少。本品能选择性且剂量依赖性地扩张冠脉血管，使冠状动脉血流量增加1倍的剂量也不影响心功能。与其他同类药物相比，本品降压作用较弱。本品口服吸收快、分布广，在组织和血液中无蓄积作用。口服1h后可达峰值，半衰期约为1．3h。大鼠口服24h从尿排出68% 、粪2．4% 、呼出7% 。LD₅₀( mg/kg)：小鼠1100～1150(po)，300～350(sc)，990～1025(ip)。

本品可使大鼠、兔胎仔发育迟缓，产仔数减少，胎仔死亡，但未见致畸性。抗原性、诱变性和依赖性均为阴性。

【适应证】治疗各种心绞痛及缺血性心脏病。

【剂量与用法】3次/d，每次5 mg。

【不良反应】有时心悸、颜面潮红、全身疲倦、下肢浮肿。可有头痛、头晕、失眠等。在消化系统有恶心、呕吐、便秘、腹泻、胃痛等症状，有时导致某些肝功能指标上升。有时出现口角炎。

【注意事项】慎用于青光眼、严重肝脏病病人及孕妇。

【制剂规格】片剂：每片含本品5 mg、2．5 mg。

【生产厂家】日本中外制药株式会社、三菱油化药品株式会社。