★甲磺酸酚妥拉明

出处：按学科分类—医药、卫生 第二军医大学出版社《新药临床应用手册二》第229页（1567字）

【化学名称】3-［N-(2-lmidazolin-2-ylmethyl)-N-(4-methyl-phenyl)a mino］phenolmethanesulfonate

【化学结构】

【性状】本品为白色微湿结晶性粉末。mp177～181℃ ；溶于水(1∶1)、乙醇(1∶5)和氯仿(1∶700)。

【药理作用】本品为肾上腺素能α-受体阻滞剂，能降低周围血管阻力，也能直接扩张血管。因此过去一直用作治疗血管痉挛性疾病。最近被批准治疗性功能勃起障碍。

勃起功能障碍据估计，在全世界有几亿男性患有此病。然而，只有其中10% 的人为勃起障碍求医。这由于三种原因：对能够得到成功的治疗的无知，求医难于启齿或厌恶现有的办法。以前对勃起障碍的治疗仅限于注射疗法、阴茎假体植入、真空泵和手术方法。然而，近几年，已经开发了几种有效的口服药并显示不同程度的临床效果。

【药代动力学】本品的主要代谢情况尚不清楚，经对狗研究，证明本品以游离形式和以未知结合物的形式排泄。口服给药后，有52% ～65% 以结合形式排出，而静脉给药后仅有31% ～47% 。本品从胃肠道吸收很快，口服后，15～30 min达血浆浓度峰值，同样，它的消失也很快，给药1h后便不能在血浆中测得。

【适应证】勃起障碍。

【剂量与用法】口服，每次40 mg。

【临床评价】在一项双盲、安慰剂对照临床试验中，40例勃起障碍的病人，给予本品20、40和60 mg。虽然，在最高剂量组有一些循环副作用，但无严重不良反应。用安慰剂和用本品20、40和60 mg取得完全勃起效果者分别为2/10、3/10、5/10和4/10。

在一项多中心临床试验中，230病人被随机分为口服安慰剂和本品20、40和60 mg组，并分为50岁以下组和50岁以上组。在年轻人组，对安慰剂、本品20、40和60 mg的有效率分别为42% 、36% 、27% 和50% 。在老年人组分别为28% 、17% 、50% 和40% 。在50岁以上的人群中本品比安慰剂更有效。这是因为50岁以上的人，器质性病因的勃起障碍的发病率更高。

在另一项研究中，148例男性病人服用本品，其中62% 得到满意的效果，而安慰剂为42% 。

在一项大规模的双盲、安慰剂对照试验中，752例病人分为安慰剂组、本品组(每次40 mg)本品组有效率为34% ～37% ，而安慰剂组为16% ～21% 。不良反应包括头痛、颜面潮红和鼻充血。分析认为，本品是治疗勃起功能障碍的安全有效的药物。

【不良反应】可有鼻塞、眩晕、恶心、呕吐、皮肤瘙痒、体位性低血压和心动过速等反应。

【注意事项】有低血压、严重动脉硬化、心脏器质性病变者慎用。

【制剂规格】片剂：每片含本品20 mg、40 mg。

【生产厂家】美国Zona gen公司。