氯苄苷

出处:按学科分类—医药、卫生 第二军医大学出版社《新药临床应用手册二》第223页(1096字)

【化学名称】5,6-双-O-(4-氯苄基)-3-O-丙基-D-呋喃葡萄糖乙苷

【化学结构】

【药理作用】本品能使毛细血管的通透性正常化,能降低内皮孔隙的数目。它抑制细胞中空泡的形成而保护内皮细胞;能提高毛细血管的抵抗力,具有抗血栓形成的作用,并略有止痛作用。本品为周围血管扩张药,用于慢性静脉功能不全的对症治疗。

本品制成含水凝胶,是有效物质以胶束形式存在的无色透明分散体,具有杏仁香气,穿透皮肤的作用良好。本品带有油性,即使在干燥的皮肤上有效物质也易于吸收,且无粘着感。

本品具有明显的首过效应,口服本品1000 mg后,血药浓度为100μg/L,排出的原形药物则不到0.1% ,此结果与动物试验结果相符,在尿中排出的主要是它的代谢物。本品排泄迅速,测得的半衰期一般为4~5h。动物实验进一步说明本品分布于全身组织,特别是脂肪组织。代谢作用主要在肝内进行。本品不能透过血脑屏障,能与蛋白质强烈结合(约90%)。

人体局部使用本品后可被皮肤吸收。每搽一次可吸收0.12% 。

【适应证】慢性静脉功能不全的体征和症状出现时,血栓形成后的综合征。

【剂量与用法】外用,涂敷患部2次/d,涂敷后轻轻地充分按摩。

【临床评价】临床双盲试验证明,在治疗慢性静脉功能不全时,本品有助于细胞壁渗透性的改善,并有止痛作用。客观症状的改善包括淤血性水肿被吸收,营养障碍改善。主观症状的改善包括疼痛、疲倦感、沉重感、腿肿、坐立不安及痉挛减轻。

【不良反应】对本品的耐受性良好,偶见皮肤过敏反应,但停药后迅速消失。

【注意事项】禁用于下肢溃疡。

【制剂规格】凝胶剂(2.5%),含防腐剂对羟苯酸甲酯-对羟苯酸丙酯及赋形剂,40 g装。

【贮存】注意失效期。

【生产厂家】瑞士Vifor公司。

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