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出处：按学科分类—医药、卫生 第二军医大学出版社《新药临床应用手册二》第313页（1784字）

本品为重组的人与鼠细胞嵌合的抗肿瘤坏死因子的单克隆抗体，是第一个被批准治疗节段性回肠炎(Crohn病)的新药。节段性回肠炎是一种自身免疫性疾病，可引起肠内粘膜组织发炎，并可扩延到大肠和小肠的全部肠壁。目前还没有治愈该病的办法。病人出现长期腹泻、发热、腹痛和体重减轻。并有15 %～30 %的病人并发形成由肠管通向皮肤的瘘管，使肠内粪便泄漏于体外。

【药理作用】本品特异性与人肿瘤坏死因子(TNF-α)结合并阻止TNF-α与细胞膜结合使它失去在血液中的活性。用本品治疗可减少炎症细胞的浸润和在小肠炎症区减少肿瘤坏死因子的产生，提供对Crohn病独特的重要治疗机制。本品与1998年同时上市的治疗风湿性关节炎新药etanercept类似。etanercept并不是单克隆抗体，但是这两种新药都是通过抑制TNF-α，发挥良好的治疗作用。因为TNF-α介导炎症和调节细胞免疫反应，本品和其他抗TNF疗法例如etanecept等可影响正常的免疫反应，尽管还不清楚它们作用的机制，但慢性Crohn病长期应用免疫抑制剂，更易于发生感染和淋巴瘤。

【适应证】治疗中到重度的、带有瘘管或不伴有瘘管的、对常规疗法无效的Crohn病。近来发现本品对类风湿关节炎也有效。

【剂量与用法】静脉滴注。对无瘘管的中到重度活动期Crohn病以5 mg/kg剂量单次静滴；对已形成瘘管的Crohn病人，起始剂量为5 mg/kg，然后在首次输注后的第2和第6周再各给予5 mg/kg。

【临床评价】在一项临床试验中，对108例常规治疗反应不充分的病人，单次给予5 mg/kg静滴。在第4周得到临床缓解的人数(48 %)比安慰剂组(4 %)明显增多。

在另一项临床试验中，94例病人都伴有肠、皮肤瘘管者，本品治疗组62 %瘘管闭合了至少1个月，而安慰剂组为26 %。

在一项安慰剂对照试验中，接受本品5 mg/kg的病人，在第4周，其中82 %获得临床反应，而安慰剂组只有16 %。

在另一项研究中，带有瘘管的Crohn病人分为本品5或10 mg/kg组或安慰剂，随访直到26周。临床疗效分别为26 %、68 %和56 %。

【不良反应】最常见的不良反应包括头痛(23 %)、恶心(17 %)、腹痛(12 %)、上呼吸道感染(16 %)、疲劳(1 1 %)和发热(10 %)。滴注本品期间或输注后2 h内出现的与输液有关的发热或寒战反应为16 %，而安慰剂组为6 %。

本品滴注中可能引起某些病人发生过敏反应，出现荨麻疹、呼吸困难和低血压。应用本品治疗的病人约有13 %会出现人抗嵌合抗体(HACA)阳性。此外，应用本品，可能引起自身免疫抗体的形成并罕见发生红斑狼疮样综合征。大约24 %～36 %病人出现抗核抗体(ANA)阳性。

【注意事项】本品被列为妊娠C类药物。只有当应用本品的益处大于对胎儿的危害时才可使用。本品是否向乳汁分泌尚不清楚，因此应当决定停用本品或停止哺乳。

已知对本品中鼠蛋白或其他成分过敏者禁用本品。

本品须冷藏，但不可冰冻。使用前用灭菌注射用水10 ml沿瓶壁注入小瓶中，然后，轻轻旋转小瓶使之溶解，不可剧烈摇动和振荡。把溶解的药物用250 ml生理盐水或5 %的葡萄糖溶液稀释后滴注。本品不可用塑料的(PVC)输液装置输注，使用玻璃输液器输注为好。

【制剂规格】冻干的浓缩针剂：每小瓶含本品100 mg。

【生产厂家】美国Centocor公司。