盐酸萘替芬

出处：按学科分类—医药、卫生 第二军医大学出版社《新药临床应用手册二》第510页（1559字）

【化学名称】(E)-N-肉桂基-N-甲基-1-萘基甲胺

【化学结构】

【药理作用】本品为新的局部抗真菌药。它在很低浓度时对皮肤真菌具杀真菌活性，而对念珠菌属及酵母菌具有抑菌作用。本品对革兰阳性及革兰阴性细菌具有局部杀菌作用。

它在测得的最低抑菌浓度时即产生杀菌作用(初级杀菌作用)。本品损伤真菌的脂质代谢，它通过抑制角鲨烯转化成羊毛甾醇，而干扰真菌的麦角甾醇生物合成。与咪唑类抗真菌药比较，本品干扰真菌麦角甾醇生物合成的较早阶段。

【药代动力学】在体外研究了14C标记的本品霜剂的透皮吸收。在角质层中皮肤完整的角质层屏障附近它达到的浓度超过对皮肤真菌及酵母菌的最低抑制浓度的数倍。它在表皮未受损伤的角质层中测得的活性物质浓度，也在酵母菌的最低抑菌浓度之上。本品也渗入甲层，在那里它特别浓集在甲层表层。而且渗透程度依赖于作用的持续时间。对被试者前臂健康皮肤以3H标记的 1% 本品霜剂或凝胶剂进行体外试验，涂敷后于 5或 10d后表皮中仍能测得活性物质，且比对须发癣菌的最低抑菌浓度高 3 ～5倍。涂敷 1 % 本品制剂的活性物质量，约 4 %

被透皮吸收。受试者血浆及尿中仅能检出痕量的本品，它几乎完全被代谢，产生大量的无抗真菌活性的代谢物，随尿及胆汁排泄。

【适应证】皮肤及其附件［毛发、指(趾)甲］由发癣菌属、小孢子菌属及表皮癣菌属所致真菌感染：浅表念珠菌病、甲癣、花斑糠疹，包括乳房下、指(趾)间、臀间、腹股沟的擦烂性真菌病。

【剂量与用法】外敷用于皮肤感染：除另有医嘱者外，每日涂敷患部一薄层，并轻轻擦入。明显受感染的整个表面以及患部周围约2．5厘米宽的临床正常的皮肤，每次均应涂敷。擦烂性真菌病一般希望于皮肤皱褶处置一条纱布，特别是晚间。指(趾)甲感染：应将受感染的指(趾)甲尽可能剪短。患甲每日涂敷本品一次并擦入。最好用一闭合绷带覆盖患甲。

在涂敷前皮肤或指(趾)甲患部应使用棉签及温水清洁并使之完全干燥。为使治疗完全成功，本品不应漏敷。在感染的所有体征消失之后应再继续治疗约2周，以防复发。

治疗持续时间不一。通常皮肤真菌感染为 2 ～ 4周，严重病例 4～ 8周，浅表念珠菌病 4周，甲癣可能需 6个月，花斑糠疹需 2周。

【不良反应】本品耐受性良好。局部涂敷后未见全身作用。罕见完全可逆的轻度局部刺激如灼伤及干燥。只有极少数病人须停止治疗。

【注意事项】禁用于对本品或制剂中的任何辅料(霜剂中的鲸蜡醇或硬脂醇，溶液剂中的丙二醇)过敏者。本品霜剂、凝胶剂仅供局部使用。对急性炎性或开放性损伤不应涂敷。本品不可用于眼科。

【制剂规格】霜剂：每克含本品 10 mg，每管 15或 30 g装；凝胶剂：每克含本品 10 mg，200 g装；溶液剂：每克含本品 10 mg，25或 50ml装。

【贮存】应放置在儿童拿不到的地方。

【生产厂家】新加坡 Biochemie公司。