出处：按学科分类—医药、卫生 中国医药科技出版社《中药辞海第一卷》第2035页（251字）
有效成分的结构改造(Structural transformation of available composition) 指改变或简化有效成分的结构式(包括衍生物的制备)，制备出一系列化合物，通过药理试验或临床观察，探讨有效成分结构、理化性质与生物活性间关系的规律。
目的在于增强疗效，克服毒副反应，即探索高效低毒的中药成分的衍生物。找出有效成分显效和产生毒副反应与其化学结构的联系，进一步指导应如何去改变或简化有效成分的结构式，创造出更好更新的药物。