农药化学
出处：按学科分类—自然科学总论 北京出版社《现代科技综述大辞典上》第261页（4355字）
化学农药是植物保护与病虫草害作斗争不可缺少的化学武器之一。
而农药化学，则是新兴的交叉学科，它有别于有机化学，而是以病原菌、害虫、害螨、害鼠、线虫、杂草等动植物微生物作为对象，研究对付它们的具有特定的或特殊的化学物质，并进行有机合成为内容。最近统计，全世界范围约合成这类化合物195万种，但经过筛选，具有生物活性的仅有400多种达到商品化与实用化，成为有价值有机农药新品种。这说明农药是化学与生物学两大学科紧密结合、相互渗透的综合领域，而且在应用上还涉及农学、医学、环保、毒理等学科的交叉，所以也是高技术密集、跨学科的系统工程。农药化学是基础也是源头，与各学科又是不可分割、相辅相成的整体。
加强这一领域的研究，才有可能促进农药工作的发展、才可能在系统工程中发挥导航的作用，而创制具有中国特色的新农药，农药化学新领域具有理论与实用的科学意义。
40年代以前，与病虫害作斗争仅以天然的杀虫植物和无机矿物油，这属第1代农药。
1944年由米勒(Miillei)首次发现DDT后，有机合成农药问世，发展成为三大支柱(有机氯、有机磷、氨基甲酸酯类)杀虫剂，新品种相继涌现，这是全盛时代，属于第2代农药。在解决粮食危机，控制消灭传染疾病的媒介等方面确实起了重要的作用，也促进了各学科的发展。
在1962年卡逊(R．Carson)所着《Silent Spring》(寂静之春)中，提出了农药对自然生态的破坏及农药生物浓缩残留污染的公害问题后，对有机农药的功与过，贬褒不一，引起争议。
有的甚至完全否定，而提倡不使用农药。
这种抨击和主张是不现实的。世界谷物生产，每年因虫害损失达14%，病害10%、草害11%，不断增长人口对粮食的需求，若无农药就无保证。
Carson强调开发使用无公害农药的必要性，并不是主张全部废除之。自此，残留期长的DDT、666被禁产、禁用。
新农药的研制面临新的挑战，现阶段创制新品种，历期长(8～10a)、投资增高(平均8000万美元)、命中率低(随机合成10000～20000个化合物)，预测90年代需从7～8万个化合物中筛选出一个达到世界级高效安全的新品种。目前只限于经济发达的国家能投入、担风险、有中心和配套研究系统。
而第三世界仍依靠进口和仿制，独立生产自己的全新品种尚属罕见。近代对农药的概念与需求有所改变，不再强调以‘杀死’为特征和目的，而是吸取生物化学和分子生物学等最新成就，用有机化合物影响、控制和调整各种有害生物的生长、发育和繁殖的过程，在保障人类健康和合理的生态平衡前提下，使有益生物得到有效的保护，有害生物得到较好的抑制，以促进农业现代化向高层次发展，这些具有特殊的生物活性的有机物质都属于农药，也就是艾德(U．EDER)等1987年归为第3代及第4代的农药。
他们把保幼激素(Juvenile)、抗保幼激素(Anti-Juvenile，例如：早熟素Prococene)、蜕皮激素(Ecdysones)及合成的几丁质抑制剂(Chilin synthesis Inhibitors)，甚至合成的拟除虫菊酯类化合物都算第3代，而把改变害虫取食行为的拒食剂(Antifeedant)和交配行为的信息系(Pheromones)归为第4代。这种趋势区别于第2代就在于从杀虫谱广转为选择性强(不仅对人畜且对有益生物或天敌也安全)，从速效性转为影响生长发育(IGR Insect Growth Regulator)的缓效作用，从高毒高残留硬农药转为低毒低残留的软农药。
因此，寻找化学结构新颖而特殊的毒理机制作为主攻方向，这是热点更是难点。
所以，国际上新动向是强化化学与生物结合，多方位拓宽视野，以高新技术探索具有活性的有机化合物新途径。
从化学观点看，长期基于以杂原子(基因)为中心的反应论假说，或以原料、中间体的选择出发，随机合成，大量筛选，虽取得不少成果，但其盲目性使命中率降低，这条常规的途径，以有机分子设计的理论及采用量子化学、分子力学、SAR、CAMM等方法，计算机辅助设计合成，研究构效关系，企图逐步改变现状。从生物学观点看，也由被动变主动，探索新靶标，寻找决定毒杀作用新的毒性基因的分子合成，同时建立快速化、微量化、标准化、独特新颖的生物检测体系。
这也涉及对生物的作用机理、药理、毒理的阐明，需要加强生理生化基础研究，故生物合理研究法(Biorational approach)在创制农药中再度被重视和发展。
在元素有机化学的领域中，有机磷化学仍占主导，五元或七元环磷酰硫化物、膦酸酯类、笼状有机磷等是国际农药会的议题(1990年，汉堡)，在杀菌、除草方面获得实用。杜邦公司(Du Pont)推出的有机硅化合物氟硅唑，具有高效内吸广谱杀菌特性。
有机锡、三唑锡也作为杀螨剂涌现。此外，氟元素或氟基因导入，合成出新品种氟乐灵，是着名的除草剂，氟酰胺是优良的杀菌剂，含氟的菊酯也具有杀虫杀螨兼顾的性能。特别重视的是光学活性，手征性活性物质的拆分，转化和非对称合成的研究日益被人们所认识。
世界上使用的农药和医药中有22%是纯光学体，它能立体选择的与专一酶的作用位点相吻合，提高活性降低用量，不仅改进生态学指标更提高经济效益。光学活性农药也是现代化农药高难技术发展的趋势之一。
在探索未开发天然物作为先导化合物方面已蓬勃发展。在生物源学说的指导下，寻找具有杀虫、杀菌活性的动植物资源，已有悠久的历史。
现代分析仪器的微量化，更加促进了对其有效组分的识别，在某种意义上，自然界是创制新农药最好设计师，它提供了新信息，历史上从毒扁豆碱发展氨基甲酸酯类、从沙蚕毒素(Nereistoxin)发展出巴丹等新品种，从除虫菊突破合成拟除虫菊酯类虫杀剂，都是杰出的成功实例。这条途径若以模拟天然物的母体结构作为先导化合物，运用拚合原理，电子等排概念进行修饰，或通过构效关系进行改造、简化仿生合成设计，将可导出有特色的新品种，例如：马丁·杰克森(Matin Jacobson)从事44年杀虫植物研究的经验，汇编总结1631种具有拒食作用的植物衍生物，认为楝科(Meliaceae)、芸香科(Asteraceae)、紫菀科(Asterecea)、锦葵科(Malvacea)、唇形科(Labiatae)和Canellaceae为最有应用前途的植物，对其过去、现在和未来作了综述，值得参考。
国外对楝科植物的研究取得显着成果，从亚非地区的印楝树(Azadirach indica)发现有效成份Azadiachitin印楝素，具有高效拒食与IGR作用。确定其复杂的化学结构花费十多年，国际每两年召开专题会，全合成正在进行。
最近它的粗提物和部分纯化应用，已获专利的商品名为“Margoson-O”获美国环保局(EPA)批准，允许销售这种改良的配制品。这是天然农药的方向。
中国华南农业大学植保系昆虫毒理室也坚持研究天然产物十多年，为自然资源的开发与利用，提供信息和科学依据。还有一些新发现，如植物防御素(Phytolexins)，它源于植物自身产生主动御敌的化学物质，如稻瘟病原菌入白植株后，产于防御物Oryzalexins，结构已被鉴定。
这方面的突破，有可能使未来害虫综合治理(IPM)进入所谓“预防性农业”(Prophylactic agriculture)阶段，人为活化或合成植物主动防御物来达到此目的也是有可能的。天然源产品是饶有趣味有待开发的潜在源泉。
新靶标的探索，也是新动向，已有可喜的苗头，例如：依据昆虫表皮形成过程中抑制几丁质合成酶的机理，已开发出灭幼脲，定虫隆等许多新品种。磺酰脲类除草剂，是抑制植物体内带支链的氨基酸的生物合成，即抑制有些氨基酸合成过程中必不可少的乙酰乳酸合成酶(ALS)，磺酰脲类分子和ALS酶的作用点为酶中的硫胺焦磷酸素，这些研究提供可靠新的筛选模型。杜邦公司已合成4万多个磺酰脲类化合物，在世界上也掀起热潮，发表专刊120篇，介绍1000万个各种可能的磺酰脲类化合物，咪唑啉酮类，三唑并嘧啶类都是ALS抑制剂。此外γ－氨基丁酸(GABA)突触也是新靶标，笼状有机磷化合物尽管尚未出现突破，但已用抑制性的神经传导作用位点来寻找GABA抑制剂。
光敏性杀虫剂、除草剂、异株克生化合物、酶抑制剂等都处于方兴未艾的研究阶段。
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(南开大学尚稚珍教授撰)