头孢吡肟

出处：按学科分类—医药、卫生 山东科学技术出版社《最新药物手册》第19页（1743字）

1993年瑞典首次上市。

【别名】头孢匹姆。

【药理】为半合成头孢菌素类抗生素，按抗菌性能属第四代。抗菌谱包括肠杆菌属、大肠杆菌、肺炎克雷白菌、奇异变形杆菌、铜绿假单胞菌、金黄色葡萄球菌(MRSA除外)、肺炎链球菌、化脓性链球菌等。在体外显示对表皮葡萄球菌、腐生葡萄球菌、无乳链球菌、不动杆菌、枸橼酸杆菌、流感嗜血杆菌、哈夫尼亚菌、卡他摩拉菌、摩根杆菌、普通变形杆菌、普罗威登菌、粒质沙雷菌有抗菌作用，但临床意义尚待肯定。

本品对MRSA、大多数肠球菌株、嗜麦芽假单胞菌、难辨梭状芽胞杆菌等无抗菌作用。

静注500mg，30miin时血药浓度为38．2μg／ml；1h为21．6μg／ml；2h为11．6μg／ml；4h为5μg／ml。剂量为lg或2g，则血药浓度大致按比例增加。Vd为(18±2)L。许多体液中有较高的浓度，在体内分布代谢，85%以原形从尿中排泄，T_1／2为2h。

【用途及用法】用于敏感菌所致下呼吸道、泌尿系、皮肤软组织、腹腔、胆道、妇产科感染及败血症。可用于中性粒细胞减少伴发热患者的经验性治疗。

成人及13岁以上儿童1g，静注、静滴或肌注，bid，疗程为7～10日。严重感染2g，bid或tid。

【不良反应】与其他头孢菌素相似，主要为消化道反应(应警惕，偶见难辨梭状芽胞杆菌肠炎)和过敏反应。

【制剂】马斯平，注射剂，0．1g，0．5g，中美上海施贵宝制药。

【临床评价】美国30个州200多家医疗机构对1987～1991年间参加本品临床试验的患者体内分离的3075株需氧菌进行琼脂扩散法药敏试验，头孢吡肟的敏感性与头孢他啶、头孢噻肟、头孢曲松、头孢哌酮和伊米配能进行比较，结果表明本品对肠杆菌属的MIC₉₀≤0．5μg／ml，而对弗劳地枸橼酸菌和普罗威登菌的MIC₉₀分别为1μg／ml和2μg／ml，其他抗生素的MIC₉₀值均较高。本品对甲氧西林敏感的金葡菌的MIC₉₀为4μg／ml，与头孢噻肟相似；对铜绿假单胞菌的MIC₉₀为8μg／ml，与头孢他啶相似；对肺炎球菌的MIC₉₀为0．06μg／ml，与头孢噻肟相似。本品对革兰阳性菌及革兰阴性菌的抗菌活性优于第三代头孢菌素和伊米配能。

美国102个临床微生物学实验室自1996年后期～1997年4月对头孢吡肟、伊米配能在内的8种广谱β－内酰胺类抗生素的抗菌谱和抗菌活性进行调查，共测试9777株革兰阴性菌，结果表明：仅头孢吡肟(99．1%)、伊米配能(99．6%)对肠杆菌属弗劳地枸橼酸菌、吲哚阳性变形杆菌和沙雷菌高度敏感，仅头孢吡肟、伊米配能对超广谱β－内酰胺酶(ESBL)具广谱抗菌活性。

全球范围内11个医学中心对其检出的506株耐头孢他啶的革兰阴性菌进行头孢吡肟、伊米配能抗菌活性检测，结果表明：头孢吡肟对全球范围内耐头孢他啶的革兰阴性菌有广泛的抗菌作用。

上海医科大学华山医院抗生素研究所以头孢他啶为对照，评价马斯平的疗效和安全性，在患有下呼吸道感染、上尿路及复杂性尿路感染、腹腔和胆道感染、败血症的129例患者中进行随机试验。治疗结果：头孢吡肟和头孢他啶组有效率分别为92．3%和90．6%，治愈率分别为72．3%和68．8%，细菌清除率分别为94．9%和87．5%。临床结果显示马斯平治疗上述感染疗效确切，不良反应少见而轻微。

【注意事项】与青霉素、头孢菌素可有交叉过敏反应，必要时应进行皮试，肾功能不全者应减量。