泛昔洛韦
出处:按学科分类—医药、卫生 山东科学技术出版社《最新药物手册》第67页(1261字)
1997年5月英国首次上市。
【别名】泛维尔,明立欣,海正韦克,彼欣,诺克,凡乐,仙林纳,法昔洛韦,Famvir。
【药理】是喷昔洛韦(penciclovir)的前体药,属第二代核苷类药物。口服后被代谢为喷昔洛韦,成为一种具有抗单纯疱疹病毒和水痘带状疱疹病毒活性的抗病毒化合物。在被病毒感染的细胞内选择性地磷酸化为高胞内浓度的三磷酸喷昔洛韦,通过与病毒DNA聚合酶的相互作用,抑制病毒的复制。
口服吸收很快,并能快速达到血浆高峰浓度,F高达77%,高于阿昔洛韦。在体内分布广泛,在血浆中的浓度很低,主要是大量地进入组织中。在健康志愿者中,单剂量0.5g顿服后,Tmax为1~1.5h,Cmax为2.75~3.97μg/ml。代谢物喷昔洛韦主要经肾排泄,有不同程度肾损害的病人消除减慢。与阿昔洛韦类似,T1/2约为2.5h,但其细胞内半衰期则比阿昔洛韦长10~20倍。
【用途与用法】用于带状疱疹和原发性生殖器疱疹。
po,治疗带状疱疹感染,500mg,tid,或250mg,q8h,连续7d。老年患者不需要调整剂量。一旦诊断为带状疱疹,应在发疹48h内服药,才能取得较好的疗效;治疗原发性生殖器疱疹,应在病损出现时立即服药,250mg,tid,连续5d;急性复发性生殖器疱疹的推荐剂量为125mg,bid,连续5~10d。
【不良反应】本品的耐受性良好,不良反应与阿昔洛韦相似。常见皮疹、荨麻疹,偶见有出汗、血尿、低血压、头痛、恶心等症状。静脉给药偶见尿素氮及肌酐增高,停药后可恢复。与安慰剂比较,不良反应的发生率分别为24.6%和19.9%,严重的不良反应分别为1.8%和1.9%。尚未发现血液学异常。
【制剂】凡乐,片剂,125mg,250mg,6片/盒,北京红惠制药有限公司。诺克,片剂,125mg,12片/盒,深圳万基制药。
【临床评价】本品能减轻带状疱疹的急性体征和症状(包括急性期的疼痛),同时与感染的自然过程相比,能缩短带状疱疹后神经痛的持续时间。
【注意事项】对本品过敏者禁用。孕妇、哺乳期妇女和18岁以下患者慎用。
本品与丙磺舒或其他经肾小管主动排泌的药物合用时,可能导致本品血药浓度升高;与其他由醛类氧化酶催化代谢的药物合用时可能发生相互作用。本品对预防生殖器疱疹的复发、股部带状疱疹、播散性带状疱疹及免疫缺陷患者的疗效尚未得到确认。肾功能不全的患者应注意调整用法和用量。