福美坦
出处:按学科分类—医药、卫生 山东科学技术出版社《最新药物手册》第109页(954字)
1993年英国首次上市。
【别名】兰他隆,兰特隆,福美司坦,4-羟雄甾烯二酮,Lentaron,CGP32349,FMT。
【药理】为雄烯二醇的衍生物,为第2代芳香化酶抑制剂,可特异性抑制芳香化酶活性,使绝经后妇女循环雌激素水平降低50%~70%,但不干扰肾上腺皮质激素水平。应用胎盘微粒体作为检测系统,证实本药对芳香化酶的相对抑制强度为氨鲁米特(AG)的60倍。与三苯氧胺、孕激素无交叉耐药性。
250mg,im,30~48h后,其血浆浓度为10~18ng/ml,其后2~4d内血药浓度迅速下降,T1/2约5~6d。
【用途及用法】主要用于治疗绝经后晚期乳腺癌,对前列腺癌也有效。
250mg,加生理盐水4ml稀释后,作深部肌内注射,1次/2周。
【不良反应】常见有颜面潮红、痒、痛及烧灼感,偶有下肢水肿、潮热、恶心、呕吐、肌紧张及喉痛等。此外,尚可出现头晕、脱发、皮疹、腹泻、阴道出血。长期大量使用可出现视力障碍。偶有白细胞和血小板减少。
【制剂】兰他隆,注射剂,250mg,瑞士山德士制药。
【临床评价】本品为芳香化酶抑制剂,绝大多数病人可以耐受,其中58.6%患者无不良反应,明显小于氨鲁米特(AG)和孕激素,适用于长期治疗,可改善病人的生活质量。对芳香化酶的抑制可达85%,对雌二醇的抑制为65%。对绝经后晚期乳腺癌的客观有效率为23%~39%,尚有14%~29%的病人病情稳定。对软组织转移的疗效比内脏转移好,既往使用其他激素治疗有效的病人,改用福美坦仍有效。另外,既往用AG治疗后复发的病人,如果改用福美坦治疗仍有部分病例有效。
【注意事项】①绝经前及哺乳期妇女不宜用,妊娠妇女禁用。②血象和肝功能异常者应慎用。