缬沙坦
出处：按学科分类—医药、卫生 山东科学技术出版社《最新药物手册》第254页（1589字）
1996年德国首次上市。
【别名】代文，缬克，脉欣，丽珠维可，丙戊沙坦，Diovin。
【药理】本品高选择性作用于AT1受体，在大鼠血管平滑肌细胞和人子宫肌层分别表达AT1和AT2受体亚型，缬沙坦竞争结合选择性对AT1受体比AT2受体高3万倍，本品对轻、中度高血压降压作用显着，对心、脑、肾等靶器官有保护作用，长期服用可逆转高血压所致的心肌肥大，降压作用比氯沙坦快，口服2h起效，4～6h达最大效应，并维持24h。
口服吸收快，绝对F为23%，Tmax为2h，血浆浓度以双指数方式下降，分布相和消除相的平均T1／2分别小于1h和6～7h，本品在肝脏内代谢很少，约90%以原形经粪便和尿排泄，重复或qd给药动力学没有改变，药物在体内无蓄积。药代动力学不受年龄的影响。
【用途及用法】轻中度原发性高血压，尤其适用肾脏损害所致继发性高血压。尚可用于充血性心力衰竭的治疗。
po，推荐剂量80～320mg，qd。iv，20mg／次。
【不良反应】本品不良反应轻微且短暂，常见的不良反应有头晕、头痛、乏力、腹泻、腹痛、关节痛、咳嗽、恶心、鼻炎和鼻窦炎等。
对轻中型高血压患者进行的平行设计，双盲、安慰剂对照剂量调整试验中，两组副作用总发生率相似，头痛、头晕、疲乏、咳嗽等于或少于安慰剂组。
【制剂】代文，胶囊剂，每囊80mg，7囊／盒，北京诺华制药。新代文(复方制剂)，胶囊剂，每囊含缬沙坦80mg，氢氯噻嗪25mg，北京诺华制药。缬沙坦，针剂，20mg／支；片剂，80mg／片，160mg／片，200mg／片，瑞士诺华制药。
【临床评价】国外研究348例高血压患者随机分成3组，分别po缬沙坦80mg／d，依那普利20mg／d和安慰剂，连续8周，结果显示两药均可使患者平均坐位舒张压(SDBP)和收缩压(SSBP)明显下降，两药的显效率分别为54%和58%，有效率超过90%，两组之间无差异，均高于安慰剂组的20%。
一项随机双盲试验比较了缬沙坦和洛沙坦治疗原发性高血压的疗效和安全性。来自美国、意大利和斯堪的那维亚1369例高血压病人试服本品有效剂量80mg，qd，氯沙坦50mg，qd，4周后缬沙坦剂量增加至160mg，氯沙坦增至100mg，结果缬沙坦有效率62%，坐位平均舒张压降低10．4kPa(10．5mmHg)，而氯沙坦有效率55%，坐位平均舒张压降低1．29kPa(9．7mmHg)(P=0．021)。缬沙坦效果优于氯沙坦。谷峰比相当理想，最大的优点是不良反应极低，不论年龄、性别与种族、老人或肝、肾功能不全均可使用，基本不被代谢，体内无蓄积，是一种简单、方便、有效、耐受性良好的一线降压药物。
Val-HeFTV试验即缬沙坦治疗心力衰竭试验，该实验的患者都应用了标准心力衰竭治疗，包括洋地黄、利尿剂、ACEI以及β受体阻滞剂。在此基础上加用缬沙坦，使病死率和病残率下降了13．3%，差异非常显着。
【注意事项】对本品过敏患者禁用，妊娠及哺乳期妇女禁用，胆道阻塞和严重肝病患者禁用，在使用本品前应先纠正低血钠或低血容量症状，避免产生症状性低血压。