普伐他汀
出处：按学科分类—医药、卫生 山东科学技术出版社《最新药物手册》第299页（1620字）
1989年，日本首次上市。
【别名】帕伐他汀，帕瓦亭，普拉固，普拉司汀，美百乐镇，萘维，萘维太定，Pravachol，Provachol，Elisor，Eptastatin，Mevalotin，Selectin。
【药理】本品为开环的活性型物质，临床用其钠盐。和其他的他汀类药物一样，本品竞争抑制HMG-CoA还原酶，降低血清TC、LDL-C、ApoB，也降低血清VLDL、TG，升高HDLC及Apo-A，强度与洛伐他汀相仿。长期应用能降低各型高胆固醇血症患者的心血管病发病率及病死率。
口服吸收迅速，Tmax为1～1．5h，F为30%，早上给药吸收比晚上佳，食物可减少药物吸收，但对降低血清LDL-C效应无明显区别。PPB约为50%。静脉给药表明47%经肾排泄，53%经非肾组织清除。T1／2为1．0～2．6h。代谢产物3α－羟基异构物抑制HMG-CoA还原酶作用为原药的1／40～1／10。
【用途及用法】用于杂合子家族性、非家族性高胆固醇血症及混合型高脂血症，家族性高脂蛋白血症Ⅲ型及血清高甘油三酯症(Ⅳ型)。
po，每天10mg、20mg或40mg，qd，通常在睡前服用，但也可在任何时间服用。对肝、肾功能不佳病人，以10mg开始，4周后测定血脂水平而调整剂量。多数病人给以20mg／d能收到满意的调脂效应。
【不良反应】偶见皮疹、腹痛、腹泻、胃部不适、头痛、头晕等。同其他的他汀类药物一样，普伐他汀可引起血清转氨酶升高(占1．2%)、肌病(＜0．1%)。在多中心研究共19768例应用普伐他汀4．8～5．9年中，药物引起不良反应为2%。另一项报道用药4月，1．7%病人因消化道反应而终止治疗，安慰剂组有1．2%终止治疗，两组终止治疗无明显差异。
【制剂】普拉固(Pravachol)，片剂10mg，7片／盒，5mg，14片／盒，中美上海施贵宝制药。美百乐镇，片剂，5mg，100片／盒，日本三共制药株式会社。
【临床评价】本品能有效降低家族性或非家族性高胆固醇血症及混合型高脂血症患者血浆TC、LDL-C、TG及升高HDL-C水平。长期应用能降低高脂血症患者心血管事件。对原发性高胆固醇血症患者，10～40mg／d降TC16%～25%，降低LDL-C22%～34%，降低TG11%～24%，升高HDL-C7%～12%。口服1周发挥作用，4周内达最大疗效。在一普伐他汀一级预防研究中，45～65岁6595男性病人均未有过心肌梗死，LDL-C为156～254mg／dL，随机分组，双盲、安慰剂对照，普伐他汀40mg／d，平均用药4．8年，与安慰剂组比较，服药组冠心病死亡或心肌梗死下降31%。在一普伐他汀长期干扰缺血性心脏病研究中，4512例病人服用普伐他汀，可使心肌梗死后及不稳定性心绞痛患者冠心病死亡减少24%。在一胆固醇和复发事件研究中，2081例病人接受普伐他汀40mg／d，与2078例接受安慰剂病人比较，冠心病病死率或非致死性心肌梗死危险减少20%，心脏血管成形术(搭桥或经皮冠脉腔内成形术)需要减少27%，脑卒中减少26%。
【注意事项】同其他他汀类药物，对本品过敏、活动型肝炎或不明原因血清转氨酶升高者禁用，孕妇及哺乳期妇女禁用。定期检查肝功，警惕肌溶解症。避免与大环内酯类抗生素、环孢素、苯氧酸类、菸酸等CYP3A4同工酶抑制剂合用。