厄多司坦

出处：按学科分类—医药、卫生 山东科学技术出版社《最新药物手册》第334页（1206字）

【别名】益多斯太因，Dithiosteine。

【药理】属粘痰溶解药，为一前体药物。其分子结构中含有被封闭的巯基(－SH)，通过肝脏生物转化成含有游离巯基的活性代谢产物而发挥粘痰溶解作用。其作用机制可能主要是通过含游离巯基的代谢产物使支气管分泌物中粘蛋白的二硫键断裂，改变其组成成分和流变学性质(降低痰液粘度)，从而有利于痰液排出。另外，本品还具有增强粘膜纤毛运转功能和保护α1抗蛋白酶不被氧化失活而起到自由基清除剂等作用。

口服后迅速被胃肠道吸收，并很快转化为3个含有游离巯基(－SH)的代谢物Ⅰ、Ⅱ和Ⅲ，代谢物Ⅰ在数量上和药理活性上都是主要成分，口服原形药后5min即可在血清中测到其代谢物Ⅰ。一次口服原形药900mg后，原形药、代谢物Ⅰ、Ⅱ和Ⅲ的血药达峰时间(T_max)分别为1．4、1．6、3．6和3．7h，血浆峰浓度(C_max)分别为1．2、3．2、7．3和2．7g／L，消除半减期(T_1／2β)分别为1．4、1．5、2．9和2．2h，血浆药物浓度——时间曲线下面积(AUC)分别为3．6、12．2、56．2和21．8g／(L·h)。总血浆CL原形药为170．5L／h，代谢物Ⅰ、Ⅱ分别为50．5和8．7L／h。组织分布试验表明，肺、肾、脾、胃、肠和肌肉等组织中原形药物在0．5h含量最高，随后下降；代谢物Ⅰ在组织中的含量高于原形药，其消除也较慢，2h后虽有下降，但仍保持较高浓度。上述药动学参数不受年龄或肾功能的影响(肌酐CL为25～40ml／min时)。代谢药物PPB为64．5%。主要自肾小球滤过排泄，排泄的原形药物及代谢产物分别占给药总量的30%和50%左右，粪便及胆汁排泄原形药物及代谢产物均为4%左右。

【用途及用法】祛痰止咳药。用于急、慢性支气管炎、阻塞性肺气肿等疾病的咳嗽、咳痰，特别是痰液粘稠不易咳出时。

po，0．3g，bid。

【不良反应】偶有较轻微的胃肠道反应，如上腹隐痛、恶心、腹泻、口干等。

【制剂】厄多司坦，片剂，0．3g，10粒／板，浙江康乐药业有限公司。

【注意事项】因本品主要在肝脏代谢后经肾脏排泄，故严重肝、肾功能不全者禁用。应避免与可待因、复方桔梗片等强力镇咳药同时应用。尽管本品原形药中所含的巯基(－SH)是被封闭的，不会刺激胃粘膜，但胃、十二指肠溃疡患者慎用。孕妇及哺乳期妇女应避免使用。不适合儿童(15岁以下)用药。虽大剂量给药未发现药物蓄积和中毒，但仍应避免过量服用。