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阿佐塞米

出处:按学科分类—医药、卫生 山东科学技术出版社《最新药物手册》第379页(1226字)

1985年7月在日本和联邦德国上市。

【别名】阿佐酰胺,氮唑呋塞米,Diurapid,Luret,Azadol。

【药理】属高效利尿药,抑制髓袢升支对Na+、K+、Cl的重吸收。与呋噻米比较,利尿作用相似,但降压作用弱,抗利尿作用较强。本品较一般的髓袢类利尿药作用时间长,且其作用与口服剂量密切相关,剂量提高则作用加强。Na+、Cl、K+的排泄量在给药后第一日显示最大值,以后渐减。对浮肿的疗效,在给药的第二日显示较呋噻米好,尤其对腹水等有较好的疗效。

口服F为10%,Tmax为3~3.5h,T1/2为2~2.5h。药物在肝脏代谢,大部分经肾排泄,其中20%为原形。对肾、肝和心性水肿一日1次给药即有效。

【用途及用法】用于心脏、肝脏和肾脏病引起的水肿。

po,40~80mg,qd,于早餐时服用。

【不良反应】用量过大或长期应用可发生水和电解质平衡紊乱,出现血凝,血中尿酸和血糖水平的升高。个别患者可出现胃肠道不适、便秘、食欲不振、皮肤过敏反应、胰腺炎、血象变化和血脂升高。偶见肝细胞损害、AST异常等反应。国外报道,336例应用本品的患者中,不良反应发生率11.30%,其中代谢异常6.85%、消化系统异常1.48%、肝功能异常1.19%、皮疹0.89%、头晕0.60%、关节痛0.30%。

【制剂】阿佐塞米,片剂,80mg。

【临床评价】国外报道,一项双盲、对照的临床研究中,各种浮肿患者随机应用本品或呋噻米,结果有效率分别为80.4%和69.5%。

【注意事项】中毒、肝昏迷、低血钠、低血钾、低血容量,过敏患者及哺乳期妇女禁用。严重肝、肾功能不全者慎用,有呕吐、腹泻者、糖尿病患者、风湿性患者慎用。

本品对晚期肝硬化患者易诱发肝昏迷,对有心脏疾患的老年人、严重冠脉硬化者、脑动脉硬化者在迅速利尿的情况下,可使血浆数量急剧减少,血液浓缩易诱发血管栓塞。达到利尿效果后,维持量宜用最小有效量并间歇用药,停药3~5天后再用,并注意补钾,以免因过度利尿造成脱水及严重电解质紊乱。

与呋塞米相同,与头孢菌素、氨基糖苷类抗生素合用,可增加肾、耳毒性;与抗组胺药合用,耳毒性增加;与地高辛合用,要注意补钾;血钾下降,可加强非去极化肌松药作用;非甾体抗炎药可降低本品利尿作用。

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