氟替卡松
出处：按学科分类—医药、卫生 山东科学技术出版社《最新药物手册》第422页（1798字）
1990年英国首次上市。
【别名】氟地松，辅舒良，辅舒酮，克连夫，Flixonase，Flixotide，Cutivate，Rotadisks。
【药理】本品为局部应用的糖皮质激素。吸入推荐剂量的丙酸氟替卡松，在肺部产生强效糖皮质激素的抗炎作用，从而减轻哮喘的症状和阻止哮喘的恶化，而无全身用皮质激素所见的不良反应。其作用比二丙酸倍氟米松、氟轻松强。
口服剂量的87%～100%随粪便排泄，75%以上为未被吸收的原形化合物，此比例与剂量有关。主要代谢产物无活性。静脉给药后高血浆CL提示有广泛肝代谢。血浆消除T1／2约为3h，Vd约250L。
【用途及用法】预防性治疗成人及儿童哮喘。
吸入给药，成人和16岁以上的患者，100～1000μg，bid。应根据疾病的严重程度给病人一个适宜的开始剂量：轻度哮喘，100～250μg，bid；中度哮喘，250～500μg，bid；严重哮喘，500～1000μg，bid；然后可依每个病人的效果调整剂量至哮喘控制或降低至最小有效剂量。4岁以上儿童，应依疾病的严重程度给患儿一个适宜的开始剂量，可取50μg或100μg，bid。然后可依每个病人的效果调整剂量至哮喘控制或降低至最小有效剂量。老年人或肝、肾功能不全的病人不需要调整剂量。
【不良反应】某些病人出现口腔和咽部白色念珠菌感染(真菌性口腔炎)。某些病人吸入丙酸氟替卡松可能引起嗓音嘶哑。与其他吸入疗法一样，给药后可能出现支气管痉挛，此时应立即吸入速效支气管扩张剂，立即停用丙酸氟替卡松气雾剂，检查病人，必要时改用其他疗法。
【制剂】辅舒酮(Flixode)，气雾剂，50μg×60喷，125μg×60喷，葛兰素史克制药。
【临床评价】与安慰剂比较及自身不同剂量的比较研究，对成人哮喘用FP25μg，bid；100μg，bid；500μg，bid和安慰剂作随机、双盲试验，发现FST对轻度、中度哮喘病人有显着的作用，并且具有剂量－疗效递增关系。对儿童(6～12岁)中度哮喘，4周的治疗阶段，随机接受FP100μg，bid；200μg，bid；安慰剂，也显示FP100μg，bid和200μg，bid对控制哮喘发作比其他方法更有效。
在一个12月的随机、双盲比较研究中，重症哮喘病人用FP750μg，bid；丙酸倍氯米松750μg，bid；通过观察昼夜最大呼气流速(PEFR)值变化、临床症状、用力呼气量(FEV1)和β2受体激动剂的应用显示大剂量吸入FST对严重慢性哮喘病人的长期控制是有效的，并提示FST治疗持续时间可大于12月，在1组6～18U的哮喘病人中，随机应用FP200μg／d或BDP400μg／d治疗6周，显示FST的疗效为丙酸倍氯米松的2倍。
与布地奈德比较，文献报道在FST与布地奈德对轻度哮喘病人多中心、平行对照，应用定量吸入器(MDI)吸入FP200μg／d，Bud400μg／d，发现FST在一半剂量就使PEFR增加，并超过布地奈德组的PEFR增加值，在症状评分中2组均有下降，但FST组比布地奈德组降得更多，其疗效至少是布地奈德的2倍。
与色甘酸钠比较，文献报道发现FST50μg，bid在改善PEFR昼夜变化率方面比色甘酸钠20μg／d明显大，且作用迅速持久，有更长的症状缓解时间和更少副作用，对改善气道高反应性的作用FST明显比色甘酸钠强。
【注意事项】对本药有过敏史的病人禁用。丙酸氟替卡松气雾剂不用于哮喘急性发作，而是用于常规的长期控制，对急性发作者需要吸入速效和短效支气管扩张剂以缓解急性哮喘症状。长期大剂量应用，可能导致皮质激素全身反应。