左甲状腺素
出处：按学科分类—医药、卫生 山东科学技术出版社《最新药物手册》第423页（1795字）
1975年英国、法国首次上市，1995年我国注册。
【别名】左旋甲状腺素，四碘甲状腺原氨酸，甲四碘安，爱初新，特洛新，优甲乐，雷替斯，Thyroxin，Eltroxin，Euthyrox，L-Ihgroxine，Leveaxin，Letrox，Levothroid，Sgnthroid。
【药理】本品为人工合成的四碘甲状腺原氨酸，常用其钠盐，在体内转变成三碘甲状腺原氨酸，对甲状腺机能减退起治疗作用。也可通过反馈机制抑制垂体促甲状腺激素(TSH)的过度分泌，从而预防甲状腺肿复发。
口服F约为50%，比较缓慢、平稳。PPB为99．9%，Vd为0．2～0．22L／kg。由四碘甲状腺原氨酸变为三碘甲状腺原氨酸后游离量增加。T1／2为6～7d，甲状腺机能亢进者T1／2缩短，减低者则延长。
【用途及用法】用于原发性和继发性甲状腺功能减低症的替代治疗，如呆小症、粘液水肿、垂体功能低下、单纯性甲状腺肿等的替代治疗；也可用于抑制TSH使甲状腺缩小。
po，开始治疗时25～50μg，qd。以后每2周递增50μg，最大剂量为150～300μg／d，维持量为100～200μg／d。呆小病：儿童1岁以上，口服1d剂量为4μg／kg。1岁以下，开始每日口服25～50μg，以后根据血中T4和TSH浓度来调整剂量。粘液性水肿昏迷，iv首剂为500μg，随之加用T3，6～8h后出现效应。如症状无改善，可在1～2d内重复100～200μg，见效后改为口服，100μg／d。
【不良反应】剂量过大时可发生心动过速、手指震颤、多汗、消瘦等甲状腺机能亢进症状。
【制剂】雷替斯，片剂，50μg，100μg，150μg，50片／盒，100片／盒，德国柏林学药厂。优甲乐，片剂，50μg，100μg，100片／盒，法国默克里昂药厂。
【临床评价】本品100μg与67mg的甲状腺粉、28μg的碘塞罗宁钠(T3)的作用相当。临床证明，左甲状腺素优于甲状腺素。国外资料报道，在对109位甲亢患者的研究中，60位患者接受他巴唑10mg／d和左甲状腺素100μg／d的联合治疗，49位患者则服用安慰剂和他巴唑10mg／d，两组均服用1年。在左甲状腺素联合治疗的一组中，1月后TSH水平由(28±10)%下降到(10+3)%，而服用安慰剂加他巴唑的患者中TSH水平没有变化。每一组治疗1．5年后停用，在应用左甲状腺素治疗的患者中，TSH水平继续下降，但接受安慰剂的患者中，抗体水平上升。表明联合治疗组比单一用他巴唑治疗更明显，停药后3年的复发率也大大降低(1．7%比34．7%)。另有国外资料报道，在185位多发性甲状腺肿的患者中，171位进行手术治疗并接受术后长期的左甲状腺素治疗，其中有9例复发，复发率为5．3%；14例患者为接受预防剂量的甲状腺素，其中6例复发，复发率为43%。
【注意事项】未曾治疗的甲状腺功能亢进者、急性心肌梗死及心功能不全者、未治疗的肾上腺皮质功能低下者、对甲状腺激素成分过敏者禁用。
本品与苯妥英钠、阿司匹林、双香豆素类及口服降血糖药同用时，增加这些药物在血浆中的游离量，从而增强其作用，加重不良反应甚至发生意外，须特别注意。苯巴比妥等能诱导肝药酶而增高T4的代谢。女性激素及避孕药使甲状腺球蛋白结合部位增加，使T4由游离型转变为结合型而降低其CL。老年或严重原发性甲状腺功能减退者，开始剂量过大或加量过速时，可导致心律失常或心力衰竭，应立即停药，1周后再从小剂量开始，用药过量时可用β受体阻断剂治疗。在老年和心脏病患者用本品时如果发生心绞痛和心肌梗死，应立即停用本品，并用β受体阻断药治疗。妊娠使甲状腺球蛋白结合部位增加，使T4由游离型转变为结合型而降低本品的CL。