白细胞介素－2
出处：按学科分类—医药、卫生 山东科学技术出版社《最新药物手册》第495页（1942字）
【别名】白介素－2，德路生，欧耐特，悦康仙，泉奇，阿地白介素，英路因，辛洛尔，金路康，因特康，安特鲁克，欣吉尔，博捷速，Aldesleukin，Inleusin Recombinant Human，Proleukin，TCGF，IL－2。
【药理】白细胞介素－2(IL－2)是由活化的T细胞分泌的一种细胞因子，有天然纯化产品及基因重组产品，两者有同等疗效。既是免疫应答的基本物质，又是免疫过程的重要调节者。基本作用为：①促进T细胞增殖。②诱导或增强自然杀伤细胞(NK)、细胞毒性T细胞(CTL)、淋巴因子激活的杀伤细胞(LAK)等细胞活性。③刺激B细胞增殖及抗体分泌。④诱导T细胞产生干扰素、白介素4～6及集落刺激因子，增强机体免疫功能，从而提高机体对病毒、细菌、真菌等感染的免疫应答，具有抗肿瘤、抗病毒、增强机体免疫功能等作用。
本品iv drip时，T1／2为5～7min，一般以大剂量(1．5万～2万IU)iv drip才能使IL－2与其受体结合产生增强免疫效应。im或sc给药，可使药效维持2～6h。在肝、肾、脾、肺分布较多。主要经肾脏排泄。
【用途及用法】①肾癌和恶性黑色素瘤。②毛细胞白血病。③癌性胸水及其他晚期肿瘤。④用于先天或后天免疫缺陷症的治疗，如类风湿性关节炎、系统性红斑狼疮、艾滋病等，包括调整T细胞缺陷，防止感染，抑制Kaposi肉瘤或淋巴瘤的发生。⑤对某些病毒性、杆菌性疾病、胞内寄生菌感染性疾病，如乙型肝炎、麻风病、肺结核、白色念珠菌感染等具有一定治疗作用。
①肿瘤全身治疗：50万～200万IU／100～250ml生理盐水，iv或iv drip，qd或bid，5d／周给药，4周为一疗程，常与干扰素联用。②胸、腹腔内注射：50万～200万IU／20ml生理盐水，1次／3～5d，3～5次为一疗程。③动脉插管注射：50万～200万IU／100～250ml生理盐水，2～3次／周，3周为一疗程。④局部注射：50万～100万IU／5～10ml生理盐水，分多点注射到瘤内或瘤体周围，1次／3～5d，4周为一疗程。⑤sc：10万～20万IU，1～2次／d，5d／周，6周为一疗程。
【不良反应】①寒战或发热常见，与用药剂量有关。主要是由于其可诱导内源性热原IL－1产生，停药后3～4h可自行消失。②当大剂量使用时，可能会引起心血管系统症状。主要为外周阻力下降，心率及心输出量增加，微血管床溢漏，致血清外漏及水肿形成，这可能与一氧化氮(NO)产生有关，亦可能与组胺及前列腺素(PG)及氧自由基有关，甲基硫氧嘧啶可防止此作用。③sc者，局部可出现红肿、硬结、疼痛，但停药后可自行消失。④个别患者可致精神紊乱、幻觉、恶心、呕吐、下泻、皮疹、贫血、血小板减少等，但一般较轻。
【制剂】欧耐特，注射剂，10、20、50、100、200万IU，5支／盒，北京瑞得合通药业。德路生，注射剂，5、10、20、50、100万IU，10支／盒，北京四环生物工程。悦康仙，注射剂，5、10、20、50、100万IU，10支／盒，深圳科兴生物。泉奇，注射剂，20、50万IU，5支／盒，山东泉港药业。
【临床评价】近年来倾向于将IL－2与其他生物因子联合应用，如IL－2与干扰素合用；或者与化疗药合用，如IL－2与5－FU、DDP、DTIC、BCNU、VLB等合用，结果令人鼓舞。1992年法国巴黎的Saint Louis医院报道，用顺铂(DDP)100mg／m2，iv，第1d给药；IL－21800万IU／次，24h静脉连续滴注，第3、6d和17、21d给药；IFNα900万IU／次，sc，3次／周，4周为l周期，2周期为1疗程。在20例转移性黑色素瘤中，有效率为60%。用IL－2、IFN和5－FU对39例晚期肾癌患者进行治疗，有效率为46．2%(18／39)。
【注意事项】①对本品过敏者、严重心脏病患者忌用。过敏体质者慎用。②病人对IL－2等细胞因子的反应和耐受性有较大的个体差异，用药时剂量应从小到大，并根据病人的反应决定剂量的大小和疗程的长短。③为预防患者发热，可于给药前使用解热镇痛药，扑热息痛0．5g，qid，或消炎痛栓50mg，入肛。