更昔洛韦

出处：按学科分类—医药、卫生 第二军医大学出版社《皮肤科药物手册》第112页（1011字）

【别名】：丙氧鸟苷；赛美维

【制剂规格】 注射剂：250mg。

【药理作用】 本品为阿昔洛韦的衍生物。在受感染细胞内被疱疹病毒胸腺嘧啶酶催化下，可转变为活化的三磷酸盐，后者对单片疱疹病毒(HSV)-1和HSV-2、EB病毒和水痘-带状疱疹病毒有抑制作用，机制与阿昔洛韦相似。由于本品有 5'-羟基基团，可与巨细胞病毒(CMV)的 DNA 结合而不产生新的末端，故对CMV的繁殖有很强的抑制作用。体外试验和动物实验表明，本品抗病毒作用是阿昔洛韦的25～100倍。本品口服作用很弱，一般用静脉注射。静脉注射本品5mg/kg，约1h达到峰浓度，为8.27～9.0mg/L，脑脊液中浓度相当于血液浓度的24% ～67% ，成人 T1/2为3h。本品约90% 以原形由肾赃排出体外。

【适应证】 用于免疫功能受损患者皮肤 CMV感染的预防及治疗。

【用法、用量】 成人：诱导治疗，5mg/kg静脉输注1h，每日2次，疗程14～21d；维持治疗，5mg/kg静脉输注1h以上，每日1次。特殊患者的用药参照处方资料进行调整。

【药物相互作用】 丙磺舒会增加本品的血清浓度；与齐多夫定同时给药可能会引起严重中性粒细胞减少和贫血；有报道与亚胺培南-西司他丁(泰能)同时使用可致全身癫"发作；与具骨髓抑制或肾毒性药物合用，可增加本药的毒性。

【不良反应】 常见的为约25% 的患者有中性粒细胞减少、血小板减少，部分患者有定向障碍等中枢神经系统反应。此外还有肝功能异常、尿素氮升高、低血钾、低血糖、皮疹、恶心、厌食、静脉炎等。动物实验有致畸、致癌和致突变作用。

【注意事项】 ①禁用于孕妇、对阿昔洛韦及本品过敏者、中性粒细胞绝对值<0.5×109/L或血小板计数<25×109/L者；②肾功能不全者需按肌酐清除率调整剂量，输注浓度<10g/L，输注时间>1h；不能与其他静脉注射剂混合；③慎用于造血系统功能障碍者；④定期监测血象及肝、肾功能；⑤应避免食入、吸入本品或使本品直接与皮肤、黏膜接触。