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红霉素

出处:按学科分类—医药、卫生 第二军医大学出版社《皮肤科药物手册》第175页(1192字)

【制剂规格】 软膏剂:1% 。

【药理作用】 红霉素对金黄色葡萄球菌、表面金黄色葡萄球菌(包括两者部分耐青霉素菌株)、各组链球菌和革兰阳性杆菌的抗菌作用很强。某些革兰阴性菌,如脑膜炎球菌、淋球菌、百日咳杆菌、布鲁菌属等也对红霉素敏感,对除脆弱类杆菌和梭杆菌属以外的各种厌氧菌具相当抗菌作用,对军团菌属、胎儿弯曲菌属、某些螺旋杆菌、肺炎支原体、立克次体属及衣原体属也有良好作用。本品对胃酸不稳定,口服吸收少。其硬脂酸盐在胃中破坏少,在十二指肠内解离成有抗菌活性的红霉素。T1/2β为1.6~1.7h,可广泛分布至组织、体液中,在扁桃体、中耳、肺、痰液、胸腹水、前列腺液中均能达到有效浓度,且维持时间比血清中长。药物不能透过血脑屏障,可透过胎盘,但胎儿血清中的药物浓度远比母体内为低。蛋白结合率为18% ~44% ,主要经胆汁排泄,胆汁中浓度高。口服和注射本品后,分别约有2.5% 和15% 的药物以活性成分经尿排泄,尿药浓度较低,且变化大。

【适应证】 本品常为对青霉素过敏患者的替代药物,用于治疗溶血性链球菌、肺炎球菌等革兰阳性菌所致的上呼吸道感染、耳鼻喉科感染、猩红热、蜂窝组织炎、白喉及带菌者、气性坏疽、炭疽、破伤风、放线菌病、梅毒、李斯特菌病以及肺炎支原体、肺炎衣原体、溶脲脲原体等不典型病原体所致的呼吸道、泌尿生殖系感染,以及鹦鹉热、回归热、Q 热、结膜炎、疖、痈等皮肤软组织感染,且为治疗空肠弯曲菌肠炎、军团菌病、百日咳的首选药。

【用法、用量】 ①口服:成人,0.75~1.5g/d,儿童,每日20~40mg/kg,分3~4次。空腹服药为宜。②静注、静滴:成人、儿童,每日20~30mg/kg,分2次服。皮肤科临床用于痤疮、酒渣鼻等。③软膏剂外用:清水洗净后,涂于患处,每日早、晚各 1次。④涂眼:每日数次。⑤滴耳:用于急、慢性中耳炎,每次2滴,每日3次。

【药物相互作用】 红霉素为药物代谢抑制剂,可使甲泼尼、茶碱、卡西平、华法林等药物清除率降低,减少地高辛还原,增加其生物利用度,与上述药物合用时需注意其相互作用,必要时调整剂量。

【不良反应】 主要为消化道症状,偶有药疹及药物热。本品静滴时常可发生血栓性静脉炎。

【注意事项】 ①本类抗生素仅用于治疗轻、中度感染;②与 β 内酰胺类繁殖期杀菌剂合用,可能有拮抗作用;③红霉素酯化物具肝毒性,但停药后多自动好转,预后良好;④孕妇和肝功能不全者不宜予红霉素酯化物。

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