☆莫昔沙

出处：按学科分类—医药、卫生 第二军医大学出版社《新药临床应用手册二》第55页（1585字）

【化学名称】(1'S，6'S)-1-cyclopropyl-7-(2，8-diazabicyclo［4，3，0］non-8-yl)-6-fluoro-8-methoxy-4-oxo-1，4-dihydroquinoline-3-car-boxylicacidhydrochloride

【化学结构】

【药理作用】本品抑制各种细菌体内Ⅱ型拓朴异构酶中的拓朴异构酶Ⅳ和DNA旋转酶，抑制细菌DNA 复制。体外抗菌性强于其他喹诺酮类药物。本品为第三代半合成喹诺酮类药物，抗菌谱更广，几乎包括所有引起呼吸道感染的病原体。对革兰阳性球菌，如肺炎链球菌、金黄色葡萄球菌、A 组溶血性链球菌及革兰阴性菌，如肠杆菌、流感嗜血杆菌、副流感嗜血杆菌、卡他莫拉菌等均具有强大的抗菌活性。此外，对非典型病原体如肺炎衣原体、支原体及军团菌属、结核分枝杆菌也具有较强抗菌活性。其对大多数呼吸道病原体MIC90<0．3 mg/L，其抗生素后效应大于1h。其抗菌活性不受细菌是否产生 β-内酰胺酶影响。但对铜绿单胞菌几乎无效。

【药代动力学】口服后吸收完全，约为90% 。50～800 mg剂量范围内，莫昔沙星的药代动力学呈线性，口服400 mg后达峰时间为1～2h。血浆半衰期为8～16h。血浆蛋白结合率低，约为39% 。其代谢产物主要经胆道和肾脏排泄。其药动学不受年龄、性别、种属、轻度肝肾功能减退影响。能透过胎盘和血脑屏障，在呼吸道分泌物中浓度高于其他喹诺酮药物。

【适应证】敏感致病微生物引起的各种呼吸系统、消化系统、泌尿生殖系统感染、败血症等。也可用于对其他药物耐药的中枢神经系统感染、子宫内感染。

【剂量与用法】肺炎、慢性支气管炎急性加重或急性副鼻窦炎，以及其他轻度感染性疾病，400 mg/次，1次/d，疗程7～10d。

【临床评价】在一项Ⅲ期临床试验中，给700多例肺炎病人服用本品每天1次400 mg，连用10d，临床治愈率为94．4% ，细菌学清除率为91% 。这与甲红霉素500 mg，2次/d或阿莫西林1 g，3次/d的有效率相当。

另一项试验，给慢性支气管炎急性发作病人本品400 mg，1次/d，连用5～10d，与甲红霉素500 mg，2次/d，连用7～10d；或头孢呋新250 mg，2次/d，连用10d的效果相似，临床有效率达88%以上。

在一项1090例急性副鼻窦炎病人的对比试验中，以本品400 mg，1次/d连用7d临床治愈率为92．5% ；头孢呋新250 mg，2次/d，连用10d，治愈率为92．8% ，两者无显着差异。

【不良反应】常见胃肠道不适、恶心、腹泻，发生率低于1%。可有光敏反应，但发生率低于其他喹诺酮类药物。偶见QT间期延长。动物实验表明本品的中枢神经系统及肝毒性发生率均较低。

【注意事项】对有QT间期延长的病人或同时应用可延长QT间期药物的病人慎用本品。与抗酸药合用可减少本品的吸收。

【制剂规格】片剂：每片含本品200 mg。

【生产厂家】德国BayerAG公司。