阿司米星
出处:按学科分类—医药、卫生 山东科学技术出版社《最新药物手册》第26页(1085字)
1985年7月日本批准上市。
【别名】阿司霉素,福提霉素,强壮霉素,武夷霉素,Fortimicin。
【药理】对一些主要的革兰阴性杆菌,如沙雷杆菌、变形杆菌、枸橼酸杆菌、肠杆菌属、克雷白杆菌、大肠杆菌等以及金黄色葡萄球菌有良好的抗菌作用。由于本品结构特殊,与其他氨基糖苷类抗生素无交叉耐药性。对耐庆大霉素或丁胺卡那霉素等的细菌仍敏感。
im后Tmax为0.5~1h,Cmax为11.2~14mg/L,T1/2为2h。体内分布广,腹水及痰液中浓度较高,也可进入生殖器官、羊水及扁桃体内,但在胆汁中浓度低,极少进入乳汁内。主要经肾排泄,给药后8h内,尿中原形排泄率为70%。肾功能障碍时,连续给药有蓄积倾向。
【用途及用法】适用于敏感菌所致的尿路、呼吸道、腹腔、外科手术感染,以及眼、耳、鼻、喉和皮肤感染等。
im,200mg,bid。
【不良反应】不良反应发生率为5.6%,包括:肝、肾功能异常,如轻度转氨酶增高(2.7%)、血尿素氮及肌酐轻度升高(1.4%)等,停药后均迅速恢复正常;偶见皮疹、发热及嗜酸粒细胞增高等,血小板减少,肌注部位疼痛。本品有抑制呼吸的作用,并可增加筒箭毒和氯化镁对呼吸的抑制作用。与其他氨基糖苷类抗生素相比,耳、肾毒性较低,但仍应注意。
【制剂】硫酸阿司霉素,粉针剂,200mg(含有适量碳酸氢钠调节pH值),日本协和发酵工业株式会社生产。
【临床评价】613例各类感染者用药后,总有效率为72.4%。对复杂性尿路感染,本品的有效率高于丁胺卡那霉素,对呼吸道感染的有效率与丁胺卡那霉素相同。在细菌的转阴率方面,对革兰阳性菌两者相似,对革兰阴性菌则本品较优。
【注意事项】对本品或其他氨基糖苷类抗生素过敏者禁用。与强利尿药联合应用可致耳、肾毒性加强,与右旋糖苷类血浆代用品联合应用可增加肾损害。不宜与肌肉松弛药联合应用,以免加强神经肌肉阻滞。为避免耳毒性和肾毒性,连续应用时间不宜超过14d。听力不佳者慎用。用药期间应多饮水。肝、肾功能不良、高龄及严重虚弱者慎用。