阿齐霉素
出处:按学科分类—医药、卫生 山东科学技术出版社《最新药物手册》第34页(1746字)
1988年3月在美国上市。
【别名】氮甲红霉素,阿齐红霉素,阿红霉素,阿泽红霉素。片剂:希舒美,舒美特,明齐欣,维宏,卓欣,浦乐奇。分散片:丽珠奇乐,君迪,开琪,赛乐欣,齐迈星,齐迈宁,琦月,琦红,加新奇康,赛金沙,力乐,派芬,欣匹特,尤尼克。胶囊剂:泰力特,洛奇,奥康。糖浆剂:顺风康奇。注射剂:美琦星,派奇,利普欣,因培康,齐隆迈,孚新,瑞奇,澳立平,维路得,齐宏,圣诺灵,奇利,爱米奇,其仙,齐诺,安美钦,搏抗,芙琦星,Zithrome,Zithromax,Sumamed。
【药理】为15元环的大环内酯类药物,保留了典型红霉素的抗菌谱。对衣原体的活性与红霉素相似。与红霉素相比,对革兰阴性菌的抗菌活性有了明显的改善,对流感杆菌和淋病奈瑟菌的抗菌活性比红霉素强4倍以上,对军团菌的抗菌活性强约2倍,对肠细菌科的抗菌活性也明显强于红霉素。对绝大多数革兰阴性菌的MIC小于1μg/ml。金黄色葡萄球菌和化脓性链球菌对本品和红霉素有交叉耐药性。对弓形体、梅毒螺旋体也有良好杀灭作用。
口服吸收率为37%。服药后5h,即可迅速渗透入细胞内。单剂空腹口服本品500mg后,T1/2为(2.25±1.04)h,Cmax为(0.624±0.100)mg/L。终末消除半衰期为16~56h。
【用途与用法】适用于治疗院外获得性呼吸道感染,如急性支气管炎、细菌性肺炎和非典型肺炎等,沙眼、扁桃体炎、中耳炎、皮肤及软组织感染、单纯性淋病、莱姆病和免疫缺陷患者的鸟分枝杆菌感染等。
po,500mg/d,顿服,连续3天,或第一日500mg,以后每日250mg,顿服,连续4天,停药后仍可维持有效血药浓度5~10天。儿童第一日10mg/kg,顿服,以后每日5mg/kg,顿服,连续4天。ivdrip,每日单次静滴500mg,连续2~3天,以后每日250mg,单次静脉滴注或顿服3~5天。
【不良反应】本品不良反应的发生率约为12%,较红霉素少而轻。最常见的不良反应为胃肠道症状,如腹泻、呕吐、腹痛等,其发生率为9.6%;还可出现头痛、嗜睡等症状;偶见肝功能异常和外周血白细胞减少等。
【制剂】希舒美,片剂,125mg,250mg,500mg,4片/盒,6片/盒,辉瑞制药。舒美达,胶囊剂,125mg,250mg,500mg,6粒/盒,克罗地亚普利瓦医药。维宏,干混悬剂,100mg,6袋/盒,欧意药业。瑞奇,粉针剂,0.25g,湖北瑞康药业。美诺新,注射剂(乳糖酸盐、葡萄糖酸盐或抗坏血酸盐),0.125g,0.25g,长征一欣凯制药。
【临床评价】国外报道,将阿奇霉素和头孢克洛治疗急性下呼吸道感染进行比较,阿奇霉素组191例,每日1次,连续5天,首次0.5g,以后每次0.25g;头孢克洛组81例,每次0.5g,每日3次,连续10天。临床治愈率及改善率在两组中分别是96%和94%,而细菌学清除率均为88%。
上海医科大学华山医院对110例呼吸道等感染患者口服本品,总有效率为93.6%,细菌清除率为91.4%,不良反应发生率为5.4%。
本品对由淋病奈瑟菌、沙眼衣原体、支原体引起的泌尿生殖系统感染有极好的疗效。上海市皮肤性病防治中心应用本品治疗非淋病奈瑟菌性尿道炎和淋病患者,其中衣原体感染者30例,支原体感染者19例,淋病奈瑟菌感染者28例,口服给药,单剂量1g,痊愈率分别为100%、85%、96.5%,总有效率均为100%。
【注意事项】对本品和其他大环内酯类抗生素过敏者禁用。肝功能不全的患者、孕妇和哺乳期妇女慎用。