吡罗昔康
出处:按学科分类—医药、卫生 山东科学技术出版社《最新药物手册》第135页(1329字)
1985年英国首次上市。
【别名】吡氧噻嗪,市普康,费啶,洛尔定,安尔克,炎痛昔康,力必达,喜来通,络林,Feldene,Baxo,Improntal,Reudene,Felddeen,Cydadel。
【药理】本品为长效非甾体类抗炎镇痛解热药,具有镇痛、抗炎及解热作用。本品通过抑制环氧酶,使组织局部前列腺素的合成减少及抑制白细胞的趋化性和溶酶体酶的释放而发挥药理作用。口服吸收迅速而完全,食物可降低吸收速度,但不影响吸收总量。Tmax3~5h。T1/2为30~86h,PPB大于90%,肾功能不全患者T1/,延长,主要经肝脏代谢。由于T1/2较长,一次给药即可维持24h的血药浓度相对稳定,多次给药易致蓄积。血药有效浓度为1.5~2μg/ml。血药稳定浓度在开始治疗后7~12d方能达到。66%自肾脏排泄,33%自粪便排泄,内有<5%为原形物。
【用途及用法】类风湿性关节炎、骨关节炎、强直性脊椎炎及急性痛风性关节炎的症状。
成人关节炎:po,20mg,qd,饭后服;急性痛风:po,40mg,qd,连用4~6d。老年患者可能需降低剂量,且需要限制用药时间。
【不良反应】常见胃肠道反应如恶心、呕吐、胃部不适、腹痛、腹泻、便秘等,发生率约20%。服药量大于一日20mg时胃溃疡发生率明显增高,有的合并出血,甚至穿孔。中性粒细胞减少、嗜酸粒细胞增多、血小板减少、血尿素氮增高、头晕、眩晕、耳鸣、头痛、全身无力、水肿,皮疹或瘙痒等,发生率1%~3%。
【制剂】喜来通,压痕片,20mg,6片/盒,10片/盒,意大利凯西制药。安尔克,注射液,20mg/ml,10支/盒,天津市氨基酸公司。
【临床评价】本品治疗关节炎时的镇痛、消肿等疗效与吲哚美辛、阿司匹林、萘普生相似。Marcucci等随机治疗20例急性牙周炎患者,单剂量口服喜来通20mg或甲氯芬那酸100mg,结果发现甲氯芬那酸起效快,镇痛效果与喜来通相当,但是单剂量喜来通的镇痛作用时间明显比甲氯芬那酸长。
【注意事项】对服用乙酰水杨酸或其他非甾体抗炎药引起哮喘、鼻炎的患者,对本品过敏者,消化性溃疡、慢性胃病患者,孕妇、哺乳期妇女和儿童禁用本品。有胃肠道出血或溃疡病史、肾功能不全、心血管疾病患者慎用。有凝血机制或血小板功能障碍、哮喘、心功能不全或高血压、肾功能不全的患者及老年人慎用。长期用药者应定期复查肝、肾功能及血象。可抑制血小板聚集,作用比阿司匹林弱,但可持续到停药后2周,术前和术后应停用。与双香豆素等抗凝药同用时,后者效应增强,出血倾向显着,用量宜调整。与阿司匹林同用时,本品的血药浓度可下降到一般浓度的80%,同时胃肠道溃疡形成和出血倾向的危险性增加。