氟吡洛芬
出处:按学科分类—医药、卫生 山东科学技术出版社《最新药物手册》第134页(1290字)
1987年在英国首次上市。
【别名】氟联苯丙酸,氟布洛芬,氟比洛芬,氟苯布洛芬,苯氟布洛芬,平风,风平,欧可芬,Lipfen,Froben,Forben,Flurbiprom,Flurbiprofene,Esflurbiprofen,Flugalin,Cebutid,Ocufen。
【药理】是一种非甾体抗炎药,主要通过抑制前列腺素合成酶起作用,具有镇痛、抗炎及解热作用。其抗炎作用为乙酰水杨酸的250倍,镇痛作用为乙酰水杨酸的50倍。作用强、快,不良反应少。
本药作为滴眼剂时,可抑制白内障手术时的瞳孔缩小,对眼内压无明显影响。
注射用氟比洛芬酯脂质体制剂的优点是起效快,止痛维持时间长,毒副作用小,安全指数比片剂高3~10倍。
口服吸收迅速,Tmax为1.5h,组织分布广,PPB为99.4%,可与血浆蛋白结合率较高的药物发生竞争血浆蛋白的作用。在肝脏中代谢为羟基氟比洛芬及其醛酸结合物。T1/2为3.5h。由尿和粪便排泄,分别约为60%和40%。年龄对药物代谢无明显影响。
【用途及用法】主要用于风湿性关节炎、类风湿性关节炎、强直性脊椎炎、变性关节炎。也可预防手术摘除晶状体后发生无晶状体囊样斑点状水肿,抑制手术中瞳孔收缩,白内障及小梁成形氩气激光手术后眼睛炎症的治疗。
po,150~200mg/d,tid或bid。iv,50mg,q4~6h。病情严重可增至100mg,tid。白内障手术后:每4h滴1滴于结膜囊内。预防无晶状体囊样斑点状水肿:用药达5周。小梁成形氩气激光手术后:每4h滴1滴于结膜囊内,用药1周。抑制手术中瞳孔收缩:手术前2h起,每30min滴1滴,共4次。
【不良反应】常见不良反应有恶心、腹泻、腹痛、头痛、视力模糊、尿路感染征候、皮炎等。少数有肝转氨酶增高,继续用药,可能发展,亦可保持不变或消失。滴入眼时有轻度的刺痛感和烧灼感及(或)视觉紊乱。因影响血小板聚集而延长出血时间,有眼科手术应用本药后增加眼内出血倾向的报道。动物实验中,氟比洛芬50~100mg/kg,用药3月,可引起肾乳头坏死。对人类亦可有此作用。
【制剂】风平,片剂,50mg,100mg;注射液,50mg,美国Boots制药。欧可芬,滴眼剂,0.03%,5ml/瓶,10ml/瓶,美国眼力健制药有限公司。
【注意事项】本药与乙酰水杨酸制剂及其他非甾体抗炎药存在交叉过敏。对本品过敏者、消化道溃疡病者禁用。佩戴隐形眼镜者及疱疹性角膜炎患者不宜使用滴眼。