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舒林酸

出处:按学科分类—医药、卫生 山东科学技术出版社《最新药物手册》第131页(1312字)

【别名】炎必灵,天隆达,苏灵大,苏林大,舒茚酸,舒达宁,枢力达,奇诺力,硫茚酸,甘乐利,舒达林,贵必灵,先必灵,奇诺利,Zulida,Sulinol,Sulindal,Sulindacum,Sulindac,Sudac,Lyndak,Imbaron,Imbaral,Clinoril,Citireuma,Ceinoril,Artribid,Arthrocine,Arthrobid。

【药理】化学结构与吲哚美辛相近,作用和应用与吲哚美辛也类似,作用强度不及吲哚美辛的一半。舒林酸进入人体后,代谢为有抗炎活性的硫化物和无活性的砜,其硫化物通过抑制环氧酶而抑制前列腺素的合成,从而具有镇痛、消肿、解热的作用。其另一特点是,不抑制肾脏的生理性前列腺素的合成。这是因为有抗炎活性的硫化物在到达肾脏前又氧化为无活性的硫氧化物。口服后F为88%。空腹服用后,Tmax为1~2h,其代谢物(硫化物)为2~4h。食物可以延缓药物的达峰时间和血浆浓度,PPB为93%~98%,乳汁中的浓度为血浆浓度的10%~20%,Vd为2L/kg。舒林酸本身的T1/2约7h,活性硫化物的T1/2约(15±4)h。由于母药硫氧化物和代谢物硫化物之间相互代谢转换,因此舒林酸的血浆半衰期较长,药物最终以代谢物砜或以原母药或与葡萄糖醛酸结合物形式排泄,50%通过粪便排泄,其余从尿中排泄。

【用途及用法】各种慢性关节炎,尤其适用于老年人、肾血流量有潜在不足者。各种原因引起疼痛,如痛经、牙痛、外伤和手术后疼痛及轻、中度癌性疼痛等。

抗风湿,po,0.2g,bid。镇痛,首次0.2g,8h后重复。儿童4.5mg/(kg·d),分2次服,不得超过6mg/(kg·d)。

【不良反应】常见的有恶心、腹泻、便秘、腹痛、纳差等,引起胃肠道潜在出血的几率要比阿司匹林低7~8倍。有报道发生急性胆管炎及急性胰腺炎、中毒性肝炎或胆汁淤积性黄疸。偶可引起头晕、头痛、神经质、骨髓增生障碍、Stevens-Johnson综合征、表皮坏死溶解、剥脱性红皮症,伴有或不伴有全身过敏反应。本药适用于老年人及肾灌注不良的潜在危险者,但偶有老年人服用后出现肾病综合征的报道,其肾活检病理显示急性间质性肾炎。

【制剂】枢力达,片剂,0.1g,20片/盒,宁波市天衡制药。奇诺力,片剂,0.2g,10片/盒,杭州默沙东制药。

【注意事项】有活动性消化性溃疡或曾有溃疡出血或穿孔史者,对舒林酸、阿司匹林或其他非甾体抗炎药有过敏史者,孕妇及哺乳期妇女,2岁以下儿童,肾功能障碍者,高血压或心脏病患者,肝功能障碍者,有其他感染性疾病者,有凝血功能障碍病史者禁用。有消化道溃疡史,而目前无活动性者,宜在严密观察下应用。用药期间应定期监测大便潜血、血象、肝肾功能。

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