劳拉西泮
出处:按学科分类—医药、卫生 山东科学技术出版社《最新药物手册》第177页(1324字)
1984年在西班牙首次上市。
【别名】劳拉安西泮,苏拉西泮,洛拉酮,罗拉,氯羟去甲安西泮,氯羟二氮,氯羟安西泮,Wypax,Trapax,Lorans,Emotival,Lorsilan,Drfidal,Psicopax,Securit,Sedatival,Sidenar,Tavor,Temesta。
【药理】为苯二氮类中枢神经抑制药,可引起中枢神经系统不同部位的抑制。口服吸收良好,Tmax口服为1~6h、肌注为1~1.5h,PPB约85%。重复给药蓄积作用甚小,经2~3d血药浓度可达稳态。在血浆及脑中有效浓度可维持数小时之久,因此作用较地西泮持久。由肝脏代谢,T1/2为10~20h。老年患者和肝炎、肝硬化患者的血浆蛋白结合率与肾脏廓清率有所下降。肾功能减退者,其半衰期略有延长。易通过胎盘屏障,但胎儿的血浆浓度并不超过孕妇的血浆浓度。
【用途及用法】用于抗焦虑、镇静、催眠、抗惊厥及癫痫持续状态、骨骼肌松弛、癌症化疗时止吐(限注射剂)、紧张性头痛、麻醉前及内窥镜检查前的辅助用药。po,抗焦虑,1~3mg,tid或bid;镇静催眠,2~4mg,hs。im,抗焦虑、镇静催眠,0.05mg/kg,总量不超过4mg。iv,用于癌症化疗止吐,在化疗前30min注射2~4mg,与奋乃静合用效果更佳,必要时重复给药,静注速度不超过2mg/min;癫痫持续状态,0.05mg/kg,每次不超过4mg,如10~15min后发作仍继续或再发,可重复注射0.05mg/kg,如再经10~ 15min仍无效,需采取其他措施,12h内用量一般不超过8mg,静注速度不超过2mg/min。年老体弱者须减量。
【不良反应】常见疲劳、嗜睡、共济失调、肌力减弱、精神不佳等中枢神经系统症状。偶见激动、不安、精神错乱、视力模糊、静脉炎等。儿童过量可能导致幻视和幻听。静脉注射可发生静脉炎或静脉血栓形成。有报告,可发生抗利尿激素分泌增多。男性服此药后可导致性欲完全丧失。
【制剂】罗拉,片剂,0.5mg,20片/盒;1mg,100片/盒;2mg,100片/盒,大西洋制药。注射液,2mg/1ml,4mg/1ml。
【临床评价】本品属中等作用时间的苯二氮类药物,治疗癫痫持续状态优于地西泮。
【注意事项】急性闭角型青光眼患者、重症肌无力者及婴幼儿禁用。中枢神经系统处于抑制状态的急性酒精中毒患者、有药物滥用或成瘾史者、癫痫患者、肝、肾功能不全的患者、运动过多症患者、低蛋白血症者、严重精神抑郁症者、严重慢性阻塞性肺病患者慎用。对其他苯二氮类药过敏者,对本品也可能过敏。药后24h内不宜进行机械操作及驾驶机动车辆,不能与麻醉药或巴比妥类药物合用,服药后不宜饮酒,长期用药后应逐渐减量停药。