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培高利特

出处:按学科分类—医药、卫生 山东科学技术出版社《最新药物手册》第182页(1148字)

1988年在美国首次上市。

【别名】协良行,硫丙麦角林,Permax,Celance。

【药理】为麦角碱衍生物,是一种新型的多巴胺受体激动剂,可选择性地激动黑质-纹状体系统的多巴胺受体,产生较强而持久的抗震颤麻痹作用。T1/2为2~3h,经肾脏排泄。

【用途及用法】为左旋多巴的辅助用药。

仅供成人口服。最初2d应从50μg/d开始,其后12d每隔3d剂量增加100~150μg,然后每隔3d剂量增加250μg,至理想的治疗剂量。通常分3次服用,在摸索剂量期间,应降低同时服用的左旋多巴的剂量。

【不良反应】常见的有幻觉和精神混乱(33%)、脏器混乱综合征(10.7%)。部分病人可出现运动障碍、恶心、呕吐、排尿困难、下肢肿胀及心血管功能异常,发生率为5%~10%,少数病人还可出现焦虑、疲劳、头痛、肝功能异常,发生率为3%~5%。过量中毒时可出现心绞痛复发、精神呆滞、下肢严重红斑性肢痛病。在对照研究中,约14%的使用本药合并使用左旋多巴的病人出现幻觉症,而安慰剂加左旋多巴组约为3%,对照研究组中3%病人由于此种副作用较重而中止治疗。在对照研究中,服用本药的病人曾有明显增多的房性早搏和窦性心动过速。

【制剂】协良行(甲磺酸盐),片剂,50μg,250μg,1mg,30片/盒,美国礼来公司。

【临床评价】选择特发性帕金森病26例,在原有的治疗基础上加用协良行0.5~1.5mg/d,并分别比较其治疗前后PDRS(简化帕金森病分级量表评分)、改良Hoehn-Yahr分级评分等变化。结果加用协良行后患者其日常活动能力评分、运动功能评分、“关”状态时数、Hoehn-Yahr分级评分及PDRS总评分均较治疗前显着改善,P<0.05,因此协良行作为左旋多巴的联用药物,可明显改善帕金森病患者的临床症状及减少左旋多巴用量,且安全可靠。

【注意事项】对本药或其他麦角衍生物过敏者、精神病患者及心、肝、肾功能不全的患者禁用。孕妇及哺乳妇女、有心脏节律紊乱倾向和患有严重心脏病的病人慎用。在低剂量治疗和在增加剂量的3~4周期间,应注意减少体位性和/或静态低血压的症状,随着剂量逐渐调整,通常可出现对低血压的耐受性。本药和华法令合用时,应注意监测凝血情况,必要时调整剂量。

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