氨己烯酸
书籍:最新药物手册
出处:按学科分类—医药、卫生 山东科学技术出版社《最新药物手册》第186页(689字)
1989年在英国首先上市。
【别名】喜葆宁,Sabril,Sabrilex。
【药理】对酶活性具有高度选择性,是4-GABA转氨酶不可逆的抑制剂。可使大脑内的GABA水平随GABA转氨酶降低而提高,且有剂量相关性。口服后F为60%~80%,Tmax为2h,T1/2为5~7h,不与蛋白结合,原形由尿排泄。
【用途及用法】常用于部分性癫痫发作,也可与其他抗癫痫药合用治疗难治性癫痫。po,1.0g,bid,根据需要可递增0.5~1.0g,但总量不得超过4.0g/d。
【不良反应】轻微,可有嗜睡、疲劳、头晕、抑郁、头痛和意识模糊、体重增加、胃肠轻度不适感、神经过敏、多动、恶心或便秘。肌阵挛癫痫患者发病次数可能增加。儿童可见兴奋和焦虑。罕见皮疹、视觉改变、活动不灵活、行为异常或惊厥。
【制剂】喜葆宁,片剂,500mg,德国赫司特药厂。
【临床评价】维持疗效达80%;75%的患者用药2年无不良反应,因不良反应而中止治疗的仅1.6%。
【注意事项】孕妇禁用。有神经或情感或精神疾病史、肾脏疾病史者慎用。使用本药期间不要饮酒。本药可能会引起思睡或疲倦,操作机器或从事需要警觉的工作时,应谨慎使用。