兰地洛尔
出处：按学科分类—医药、卫生 山东科学技术出版社《最新药物手册》第276页（1450字）
2002年日本首次上市。
【别名】Onoact
【药理】兰地洛尔是速效型选择性β1受体阻断剂，对β1受体的选择性是β2受体的251倍，主要拮抗存在于心脏的β1受体，通过抑制由儿茶酚胺引起的心搏数增加，改善心动过速性心律失常。本品无内在拟交感活性和膜稳定作用，本品血中T1／2极短，约为4min。与现有的β受体阻断药不同，本品专用于手术时心动过速性心律失常的紧急处置。
健康成人0．04mg／(kg·min)持续静脉给药60min，15min后达Css，给药60min后血药浓度为1008ng／ml，AUC为59．34μg·min／ml。T1／2为3．96min，CL为41．8ml／(min·kg)，Vd为242ml／kg。健康成人在1min内给药0．25mg／kg后，继以0．04mg／(kg·min)持续静脉给药60min，Tmax为2min，Cmax为2008ng／ml，给药后5min达Css，61min时血药浓度1234ng／ml，AUC为82．43μg·min／ml，T1／2为3．47min。主要在肝脏和血浆中迅速水解代谢，经尿排泄，24h内在尿中可见给药量的99%，仅8．7%为原形。
【用途及用法】用于手术时心动过速性心律失常(心房纤维性颤动、心房扑动及窦性心动过速)。
以0．125mg／(kg·min)的速度静脉内给药1min，然后调节速度在0．01～0．04mg／(kg·min)静脉内持续给药。
【不良反应】本品总的不良反应发生率为15．6%(80例／513例)，主要不良反应有低血压60例(11．7%)、心动过缓3例(0．6%)、心电图ST端低下2例(0．4%)、肺动脉压升高1例(0．2%)、喘息1例(0．2%)、ALT升高4例(0．9%)、AST升高3例(0．7%)，未见严重不良反应。
【制剂】Onoact(盐酸兰地洛尔)，注射剂，50mg，日本小野药品工业公司产。
【临床评价】手术时，由于气管内插管及拔管、切开皮肤以及手术操作等对身体的各种刺激，引起交感神经兴奋，释放出过多的儿茶酚胺，使心搏数增加，易引发心动过速性心律失常。特别是伴有缺血性心脏疾病及高血压的患者，仅仅由于心搏数增加就会增强心脏的负荷，从而引起冠状动脉等缺血。兰地洛尔即是针对于此而开发的药品。临床试验表明，非麻醉状态或手术时麻醉状态下，对于紧急状态的快速性心律失常，如房颤、房扑、窦性心动过速，本品在1min内给药0．125mg／kg，继以0．04mg／(kg·min)静脉给药，给药后2～3min，心率明显减慢，在持续给药过程中，快速性心律失常可得到有效控制。
【注意事项】心源性休克、对本品过敏患者、明显心功能不全、Ⅱ～Ⅲ度房室传导阻滞、严重窦性心动过缓者禁用，手术麻醉过程中心肌抑制者、支气管哮喘、充血性心力衰竭、糖尿病、老年患者、肝功不全、甲状腺疾病、低血压、外周血管病者慎用，停药时应缓慢，避免骤停。