氟卡尼

出处：按学科分类—医药、卫生 山东科学技术出版社《最新药物手册》第287页（1781字）

1982年德国首次上市。

【别名】氟卡胺，氟卡律，哌氟酰胺，氟米卡因胺，Apocard，Tambocor，Flecaine，Almarytm，Ecrinal。

【药理】本品和劳卡尼、恩卡尼以及普罗帕酮均属ⅠC类抗心律失常药，重度阻滞Na⁺通道，对V_max的抑制达50%以上，明显减慢传导，对复极影响较小。氟卡尼对心肌电生理的特点为：①对希－浦氏系统的传导抑制明显大于房室结及旁路向前、逆向的作用；②对心房有效不应期(ERP)几乎无作用；③延长心电图P-R、QRS间期，轻度或不延长Q-T间期；④可增加心脏前、后负荷及负性肌力作用。

健康人口服吸收迅速而完全，F达90%，PPB约37%～58%，C_max为4h，经肝代谢成5种代谢物，其中甲－O－脱烷基(meta-o-dealkylatid)氟卡胺仍保持原药1／5的活性。30%原药从尿排泄。健康人T_1／2为14h(7～30h)，CHF及室速患者T_1／2为18．8±3．8h。严重肾功能不良可使T_1／2延长，肾脏清除率＜20ml／(min·m²)者用药量应减少50%～75%。治疗室性心律失常血浆有效浓度为0．2～1．0μg／ml。透析仅能影响1%血浓。

【用途及用法】虽对室上性及室性心律失常均有效，但因治疗心肌梗死后的心律失常其病死率为安慰剂的2倍，故一般不用，仅用于危及生命的室性心动过速。

po，100mg，bid，以后每隔4d每次增加剂量50mg，最大剂量每次200mg，bid。

iv，1～2mg／kg，在10min缓慢注射，继之以0．15～0．25mg／(kg·h)iv drip。儿童剂量2mg／kg，10min iv drip。住院，心电监测下进行。如需增加剂量，必须在4d后调整，因2～3d才达稳态血浓。

【不良反应】与其他ⅠC类药一样，本品致心律失常发生率较高，早期的心律失常抑制试验(CAST)对6d～2年内有过心肌梗死史的无症状的非致死性室性心律失常患者，315例给以氟卡胺，309例小心给以安慰剂，10月内用药组死亡16人，占5．1%，安慰剂组死亡7人，占2．3%。1330例室性早搏和室性心动过速病人用药过程中致心律失常加重或出现新的心律失常发生率为7%，64例持续性室性心动过速氟卡尼200mg／d，14d内51例出现新的心律失常占80%；也可诱发CHF(0．4%～9．1%)、AV阻滞(0．4%～0．5%)。

429例病人用氟卡尼200～400mg／d，平均用药4．7月，个别达22月，因心脏外不良反应而终止治疗的为5．4%，主要有头晕(18．9%)、视力模糊(15．9%)、呼吸困难(10．3%)、头痛(9．6%)、恶心(8．9%)、疲劳(7．7%)、心悸(6．1%)、胸痛(5．4%)等。

【制剂】醋酸氟卡尼(Tambocor)，片剂，50mg，100mg，150mg，注射剂，50mg／5ml，100mg／10ml，3M制药公司。

【临床评价】在一随机、交叉、安慰剂对照试验中，用药16周，用药组79%的阵发性室上性心动过速得到纠正，安慰剂组则为15%；对阵发性心房颤动／扑动，用药组纠正率为31%，安慰剂组则8%，另有报道本品iv1～2mg／kg治疗多源性室性早搏，65%患者室早减少80%以上，po，200～400mg／d，可减少室早90%，服用200～600mg／d，疗效可达97%，但因CAST试验结果，本品只限用于对其他药无效或不能耐受之室性心律失常。

【注意事项】心功能极差及Ⅱ或Ⅲ度房室传导阻滞者禁用。束支或室内传导阻滞，心、肾功能不良者慎用。iv或iv drip要监测血压、心律。