孟鲁司特

出处：按学科分类—医药、卫生 山东科学技术出版社《最新药物手册》第328页（2075字）

【别名】顺尔宁，蒙泰路特纳，蒙鲁司特，Singulair。

【药理】是一种强效的选择性的白三烯D4受体拮抗剂，能选择性抑制气道平滑肌中白三烯多肽的活性，并有效预防和抑制白三烯所导致的血管通透性增加、气道嗜酸粒细胞(EOS)浸润及支气管痉挛，能减少气道因变应原刺激引起的细胞和非细胞性炎症物质，能抑制变应原激发的气道高反应。

对二氧化硫、运动和冷空气等刺激及各种变应原如花粉、毛屑等引起的速发相和迟发相炎症反应均有抑制作用。

口服吸收迅速，F为64%，空腹给药F为23%。T_max为3～4h。PPB＞99%。Vd为8～11L。在体内被广泛代谢，治疗浓度的孟鲁司特并不影响CYP3A4．2CQ及IAZ等同工酶的活性。CL为45mg／min，T_1／2为2．7～5．5h。每天给药10mg。血浆药物仅蓄积14%。大多数药物经胆汁排泄。肝、肾功能不良影响排泄。

【用途及用法】适用于成人和儿童哮喘的预防和长期治疗，包括预防白天和夜间的哮喘症状，能够改善慢性气道炎症，改善肺功能，控制哮喘症状，减少必需的β₂受体激动剂用量，治疗对阿司匹林过敏的哮喘患者以及预防运动引起的支气管收缩。

15岁及15岁以上成人剂量为10mg，qd，睡前服用，6～14岁儿童剂量为5mg，qd，睡前服用，该组患者不需再按年龄调整剂量。6岁以下患儿的安全有效剂量及用法尚未确定。

【不良反应】一般耐受性良好，不良反应较轻微，通常不需中止治疗。最常见的不良反应是头痛，偶有腹痛、咳嗽、流感样症状，儿童与成人的发生率相似。

【制剂】顺尔宁(孟鲁司特钠)，咀嚼片，5mg，5片／盒，默沙东(英国)公司美国默克公司。

【临床评价】对成年人哮喘的治疗：多中心研究343例(285例用孟鲁司特，58例用安慰剂)纳入双盲试验。307例(90%)完成治疗，299例(87%)完成安慰剂洗脱期。结果表明，与安慰剂相比，孟鲁司特治疗组的FEV₁明显改善，必需的β受体激动剂用量减少，治疗组的哮喘急性发作次数显着减少。与安慰剂相比，孟鲁司特治疗组的周围血嗜酸粒细胞计数明显减少。

又随机选择140例中度运动性哮喘患者作为研究对象，54例用孟鲁司特10mg，qd，56例为安慰剂对照。经12周治疗，结果显示孟鲁司特具有显着的防止由运动诱发的支气管痉挛的作用，疗程虽较长，但对孟鲁司特并不产生耐受性。终止治疗后2周，孟鲁司特虽未能继续维持其保护作用，亦未证实有运动性支气管痉挛症状的恶化反跳。

对儿童哮喘治疗的试验：美国及加拿大47个医学中心336例6～14岁儿童哮喘患者使用孟鲁司特5mg，qd治疗2周后，与对照组相比，其平均晨间FEV₁显着改善，且发现孟鲁司特起效迅速(用药1d内)，用药期间哮喘症状评分降低、β受体激动剂用量减少。孟鲁司特不仅作用快速，且治疗效果能维持稳定。

Reiss等报道的孟鲁司特临床观察包括50个医学中心的681例慢性哮喘治疗12周(408例孟鲁司特治疗组，10mg／d；273例安慰剂对照)，结果显示孟鲁司特对各项哮喘控制指标均有恒定而明显的改善，亦未见发生耐受性。慢性哮喘治疗的另一重要目标是防止哮喘症状突发恶化，孟鲁司特具有突出的防止症状恶化的效果，可减少31%的复发天数与增加30%的哮喘控制天数。

孟鲁司特治疗哮喘的联合用药试验：Laviollette等的临床研究观察口服孟鲁司特合并吸入倍氯美松，642例慢性哮喘患者(FEV₁为预计值的50%～85%)，均为吸入倍氯美松200μg，bid，未能完全控制者，随机双盲分成4组：①孟鲁司特10mg+继续吸入倍氯美松。②安慰剂片剂+继续吸入倍氯美松。③孟鲁司特10mg+吸入安慰剂。④安慰剂片剂+吸入安慰剂。结果显示第一组FEV₁白天症状与夜间憋醒等均有明显改善。联合治疗组的哮喘症状加剧及急性发作的天数较单用吸入倍氯美松短，故联合用药可起协同作用。

【注意事项】口服本品治疗急性哮喘发作的疗效尚未确定，所以口服本品不应该用于治疗急性哮喘发作，应劝告患者准备好必要的急救药品备用。

虽然合用的吸入皮质类固醇制剂可在医师监督下逐渐减量，但不应骤然使用本品取代吸入或口服皮质类固醇制剂。妊娠及哺乳期妇女慎用。