伊索拉唑
出处：按学科分类—医药、卫生 山东科学技术出版社《最新药物手册》第345页（1806字）
2000年英国首次上市。
【别名】耐信，Nexium。
【药理】本品为奥美拉唑的S－异构体，在胃壁细胞分泌微管的酸性环境中浓集并转变成活性成分，进而抑制H+－K+－ATP酶，可抑制基础的和受刺激的胃酸分泌。其抑酸作用较奥美拉唑强60%，持续控制胃酸的作用时间更长，而不良反应与奥美拉唑相似。
本品40mg单剂po，F为64%，重复给药可使F为90%。食物可使AUC下降33%～53%。Tmax为1．5h。单剂给药与每日一次，5d后比较，AUC由4．32μmol·h／L增至11．2μmol·h／L。PPB为97%，Vd约16L。主要在肝脏由CYP2C19，CYP3A4代谢，T1／2为1～1．5h。代谢物80%由尿排泄。
【用途及用法】用于胃一食管反流性疾病包括侵蚀性反流性食管炎的起始和长期治疗，可用于食管炎的长期维持治疗和预防胃、食管反流病复发及对症治疗。与抗生素联合用于根除Hp引起的十二指肠溃疡和胃溃疡的复发。
用于侵蚀性反流性食管炎患者，po，40mg，qd，连续4～8周。治疗无食管炎症状的胃一食管反流性病，20mg，qd，用药4周，症状得到控制后改用维持量。用于食管炎治愈病人的长期维持治疗或预防复发，20mg，qd。用于治疗Hp引起的十二指肠溃疡和预防Hp引起的消化道溃疡复发的三联疗法，每次20mg与阿莫西林1g和克拉霉素500mg，bid，连续7d。老年人及轻、中度肝功能受损者无需调整剂量，严重肝功能受损者使用时应注意最大每日剂量不超过20mg。
【不良反应】常见头痛、腹痛、腹泻、胃肠功能紊乱、腹胀、恶心、呕吐、便秘等，发生率约1%～10%，。少见皮炎、瘙痒、荨麻疹、目眩和口干等反应，发生率约为0．1%～1%。
【制剂】依索拉唑，缓释片剂，每片含依索拉唑镁20mg，40mg，7片／盒，28片／盒。不宜嚼碎或粉碎后服用。英国阿斯特拉公司。
【临床评价】国外报道，在对健康志愿者和体外研究中，应用本品每日20mg，用药5d能使五肽胃泌素刺激的胃酸分泌峰值减少90%，使胃内pH值维持在4．0以上的时间平均长达13h，而每日40mg，用药5d后可使维持时间平均长达17h。这一胃酸抑制作用的增强使反流性食管炎的治愈率在治疗4周和8周后分别达76%和94%。
在反流性食管炎患者的对照研究中，2000多例病人随机接受本品每次40mg或奥美拉唑每次20mg。结果本品组治愈率较奥美拉唑组高10%；此外，治愈相同病例数，本品仅用4周，而奥美拉唑需8周。本品在控制胃酸方面的作用明显优于奥美拉唑，且比兰索拉唑、泮托拉唑和雷贝拉唑等其他质子泵抑制剂均强。
国外报道，115例胃－食道反流症患者，口服依索拉唑40mg，qd或兰索拉唑40mg，qd，在双盲比较试验中，胃内pH大于4．0的时间长于后者，第1d胃内pH大于4．0的比例分别占病例总数的48．6%和40．6%；第5d为68．4%和62．0%，24h内pH为4．0并维持12h的患者分别为88%和77%。
【注意事项】对苯并咪唑类药物过敏者、孕妇及哺乳期妇女、罕见遗传性果糖不耐受者、葡萄糖－半乳糖吸收障碍者或蔗糖酶－异麦芽糖缺乏者禁用。对儿童不推荐使用。
严重肝受损者慎用。如需长期治疗，治疗前应排除恶性疾病，以免延误诊断或使症状恶化。长期使用本品者应定期进行监测。
本品抑制胃酸可降低酮康唑和伊曲康唑的吸收。本品可抑制CYP2C19酶，与地西泮、西肽普兰、丙咪嗪、氯咪帕明合用应减少这些药物剂量。本品与克拉霉素及红霉素合用，可使伊索拉唑清除率降低40%，需调整剂量。