兰索拉唑
出处:按学科分类—医药、卫生 山东科学技术出版社《最新药物手册》第341页(1145字)
1992年日本首次上市。
【别名】郎素那唑,达克普隆,兰悉多,Lanzor,Ogast,Takepron,Zonton。
【药理】本品由血液进入壁细胞后,在酸性条件下被活化为亚磺酰胺代谢物并与H+-K+-ATP酶的巯基结合,抑制质子泵的活性从而抑制胃酸分泌。口服本品30mg/d对十二指肠溃疡、胃溃疡、反流性食管炎的疗效略优于20mg/d的奥美拉唑。本品对幽门螺杆菌也有抑制作用。
口服易吸收,F>85%,口服30mg,Tmax为1.5~2.2h,Cmax为0.75~1.15mg/L,PPB为98%,T1/2β1.3~1.7h,老年人和严重肝病患者明显延长。
【用途及用法】用途同奥美拉唑。
30mg,po,qd。用于胃溃疡、吻合口溃疡、反流性食管炎通常连续用药8周,十二指肠溃疡连续用药6周。
【不良反应】发生率约2%~4%。偶见便秘、腹泻、口渴、口干、ALT及AST上升、红细胞减少、白细胞减少、嗜酸性粒细胞增多等。罕见头痛、失眠、皮疹、瘙痒、发热及总胆固醇升高等反应。
【制剂】达克普隆,胶囊剂,30mg,7粒/盒,14粒/盒。日本武田制药。兰悉多,片剂,30mg,汕头鲍滨制药。
【临床评价】国外报道,在对胃溃疡、十二指肠溃疡、吻合口溃疡、反流性食管炎、卓-艾综合征患者进行的双盲比较实验中,剂量30mg,qd,胃溃疡给药8周,十二指肠溃疡6周。经内窥镜判定,总病例1137例中治愈1034例,总治愈率90.0%,其中胃溃疡为88.6%,十二指肠溃疡为93.9%,吻合口溃疡为89.5%,反流性食管炎为92.4%,卓-艾综合征为100%。对十二指肠溃疡2周治愈率高于奥美拉唑,但4周后治愈率相仿。本品能有效地用于治疗H2受体拮抗剂难以愈合的消化性溃疡及反流性食管炎,30mg/d,po,8周可获69%~100%治愈率。
本品与一种或两种抗生素并用1周疗法Hp阳性的溃疡患者,根除率为60%~90%,对Hp的根除作用可与胶体铋相媲美。
【注意事项】孕妇、哺乳妇女及恶性肿瘤患者禁用。肝功能障碍及高龄患者慎用。本品不推荐用于长期维持治疗,儿童不推荐使用。