出处:按学科分类—医药、卫生 北京出版社《中医心病诊断疗效标准与用药规范》第270页(2262字)

[性味归经]大苦、辛,寒,有小毒,归膀胱、脾、肺三经。

[功效作用]祛风利水,泻血分湿热,止痛。

[药理研究]

(1)降压作用:粉防己中所含生物碱均有不同程度的降血压作用,总生物碱能使血压下降4~9.3kPa,但只能维持几分钟。粉防己碱、去甲粉防己碱静注、肌注或灌胃均可使麻醉血压明显下降50%~65%,并维持1h以上。去甲粉防己碱的降压强度不如粉防己碱,且易产生快速耐受性,轮环藤酚碱的降压强度又较粉防己碱为强。

粉防己碱能减慢心率,扩张动脉阻力血管,降低总外周阻力,并对高K+或高Ca2+引起的多种离体动静脉血管平滑肌收缩均有明显拮抗作用。粉防己碱是Ca2+离子的拮抗剂,故对钙离子的阻断作用可能是粉防己碱的主要降压机理。大剂量的粉防己碱对心脏、血管运动中枢、交感神经中枢的抑制作用也与其降压作用有关。

盐酸木防己碱静脉给药,对麻醉猫血压呈剂量依赖性降压作用,这种作用不被阿托品、心得安、六甲双铵、去甲肾上腺素、苯海拉明、西米替丁等所拮抗。碘化二甲基木防己碱对麻醉犬、猫、及大均有显着降压作用;一次性给药对急性肾型高血压大鼠亦有降压作用,长期口服给药对清醒大鼠的舒张压、收缩压均有降压作用。

(2)对心脏的影响:粉防己生物碱小剂量时可使心脏收缩力加强,振幅增大,大剂量时则对心脏有不同程度的抑制作用。总碱在1∶40万~1∶100万时,可兴奋离体蟾蜍心脏;在1∶1000时,则心脏受到抑制。家兔静注总碱2mg/kg时,可使在体心脏收缩力加强,在12mg/kg以上时,心脏受到明显抑制。

粉防己碱能降低猫心乳头肌、豚鼠心房收缩力。对窦房结的自律性、心肌收缩力及泵功能、心输出量、心脏指数、心搏出量及每搏指数均有抑制作用,显着抑制肾上腺素诱发的自律性、延长功能性不应期,减少心肌耗氧量。氯化钙和异丙肾上腺素能拮抗粉防己碱的负性肌力作用,粉防己碱也能非竞争性地拮抗氯化钙和异丙肾上腺素的正性肌力作用,但和心得安不同,不能竞争性地阻断β受体。应用细胞内微电极技术,测定了粉防己碱对离体豚鼠右心室乳头肌正常及高K+时,除极之心肌细胞动作电位和收缩力的影响,证实粉防己碱是一个Ca2+慢通道阻滞剂。恒速静脉滴注粉防己碱3~15mg/kg时,可使HBE、A-H和P-R间期延长,但对H-V和V波无明显影响,表明粉防己碱只抑制室上性传导,对室内传导无影响。

(3)抗心律失常作用:粉防己碱能对抗哇巴因、乌头碱、氯化钙、氯化钡、氯仿和肾上腺素等所致的动物心律失常。提高哇巴因引起正性肌力作用所需的剂量,缩短哇巴因性室性早搏和室性心动过速的持续时间,推迟乌头碱性心律失常的发生时间,对大量钙引起的大鼠室性颤动有保护作用,使死亡动物数明显减少。在细胞外液Ca2+浓度升高时,能拮抗粉防己碱的抗心律失常作用,故认为粉防己碱的抗心律失常作用是通过抑制Ca2+内流而实现的。

(4)扩张冠状动脉、抗心肌缺血作用:粉防己碱对冠状动脉血管有明显的扩张作用,对哇巴因、肾上腺素所致冠状动脉痉挛、收缩有明显松弛作用,可使离体猫、兔、豚鼠心脏冠状动脉流量明显增加,其作用可被高Ca2+离子所拮抗。微电极记录结果表明,粉防己碱对正常或高K+离子除极之心肌细胞的动作电位和收缩力均有抑制作用,说明粉防己碱是一个慢通道阻滞剂。研究结果还表明粉防己碱扩张冠脉作用与肾上腺素、儿茶酚胺类物质无关。但对异丙肾上腺素所致大鼠急性心电图改变有显着对抗作用,并不能阻断异丙肾上腺素松弛冠状动脉条作用。因此认为粉防己碱的扩张冠脉作用是通过抑制细胞上的电位依赖性通道,阻止Ca2+通过此通道进入细胞内来实现的。

(5)对心肌的保护作用:粉防己碱能明显抑制心肌耗氧量和氧摄取率,能明显降低结扎开胸犬冠状动脉左前降支心电图ST段的升高,减轻缩小心肌损伤的范围,并使梗死区心肌释放入血的肌酸磷酸激酶显着减少。粉防己碱对心肌的保护作用与其能扩张冠状动脉密切相关。

[临床应用]

(1)治充血性心力衰竭:黄芪防己茯苓汤加减,防己、茯苓、大枣各15g,黄芪、党参各20g,桂枝、川芎、车前子、泽泻、白芥子、莱菔子、苏子各9g,葶苈子30g,丹参18g。日1剂,水煎服,30~40d为1疗程。

(2)治疗高血压病:临床报道,用汉防己甲素治疗高血压病270例,其中静注给药(每次120~180mg,5d2次)256例,口服(量与静注同)14例,降压总有效率为84.07%。

(3)治疗冠心病:临床报道,用汉防己甲素静注2~3ml/kg,加入生理盐水20ml,日2次,共2周,治疗50例,证实其是一有效的抗心肌缺血药,对劳累型心绞痛效果更好,对冠心病合并高血压者也有显效。

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