出处:按学科分类—医药、卫生 北京出版社《中医心病诊断疗效标准与用药规范》第277页(1700字)

[性味归经]苦,寒,归心、肺经。

[功效作用]活血化瘀,清热解毒,祛痰止咳。

[药理研究]

(1)强心作用:毛冬青甲素能提高心衰家心脏每搏排血量(SV)和心脏指数(CI),给药后SV和CI逐渐升高;2h后SV和CI达最高峰,并接近术前正常水平。心衰症候群也得到不同程度的改善,病理变化也较对照组轻。毛冬青甲素不但对衰竭心脏有明显的强心作用,还可显着增强正常心脏心肌收缩力,其强心作用与毛冬青甲素对心肌具有钙激动作用、明显提高心肌cAMP/cGMP比值等有关。

(2)抗心肌缺血作用:毛冬青注射液用药3周后,对脑垂体后叶素引起的家兔心肌缺血、心律减缓均有一定的保护作用;心电图ST段偏移及T波倒置消失。镜下可见毛冬青甲素对家兔慢性心衰心肌线粒体和基质有明显保护作用,心肌琥珀酸脱氢酶活性明显增强,表明毛冬青甲素能提高心肌细胞对缺血、缺氧的耐受能力。

毛冬青中之黄酮甙类具有强而持久的扩张冠状动脉、增加冠状动脉血流量、降低心肌耗氧量、减慢心率的作用。静脉注射3,4-二羟基苯乙酮,可增加冠状动脉和脑血流量,表明毛冬青对冠状动脉和脑血管均有一定扩张作用。但短期内重复用药,作用逐渐降低,说明该成分有快速耐受性。

(3)抗心律失常作用:毛冬青叶中3,4-二羟基苯乙酮对心肌细胞搏动速率及强度有一定抑制作用;对搏动的节律也有调整作用。对于乌头碱诱发的心肌节律失常及速率加快、异丙基肾上腺素及哇巴因诱发的心肌细胞搏动速率及节律变化均有一定对抗作用。实验还表明,注射毛冬青甲素后心肌希氏束(HBE)的A-H间期为63.5±6.00ms,与静注前(47.3±8.22ms)相比较,P<0.001。给药5~10min后,心率从248±13.0降至203±13.7次/min。毛冬青甲素的抗心律失常作用与其能降低心传导系统的兴奋性,使房室传导时间延迟,从而消除了异位搏动有关。

(4)降压作用及对血管平滑肌的影响:毛冬青具有缓慢而持久的降压作用,静脉注射毛冬青提取液20~30min后才能看到比较明显的降压作用。毛冬青甲素静脉注射5~10min后收缩压平均下降2.85kPa,舒张压平均下降1.50kPa。毛冬青黄酮甙可直接作用于血管平滑肌,使正常或去神经兔耳血管及上下肢血管扩张,灌流量明显增加,并能解除去甲肾上腺素和垂体后叶素所引起的血管痉挛。侧脑室注射不同剂量的毛冬青甲素(0.01~20mg/L)引起的动脉降压效应呈“S”型曲线量效关系,收缩压和舒张压明显下降,尤其以舒张压下降最明显。以上表明毛冬青甲素的降压作用与其能扩张血管平滑肌、降低血管外周阻力有关。

毛冬青叶浸膏对氯化钾引起家兔血管平滑肌的收缩有较强的抑制作用。毛冬青甲素对主动脉平滑肌钙离子内流和外流未见明显影响,但对高钾(140mmol/L)或去甲肾上腺素(10-5mmol/L)引起的主动脉平滑肌钙离子内流有明显抑制作用,表明其对平滑肌细胞膜膜电位的影响和动脉的病理状态有关。毛冬青甲素对血管平滑肌的松弛作用,可能与其能增加平滑肌中cAMP含量有关。

[临床应用]治冠心病、心绞痛:①单用本品制成煎剂、注射剂均有效,亦可配丹参、郁金、川芎、延胡索等同用。从而起到减轻症状、改善心功能的作用。此治疗作用与毛冬青能扩张冠状动脉、增强血流量密切相关。②口服毛冬青浸膏糖衣片治疗110例冠心病患者,随访6~12个月,总有效率和心绞痛有效率均为89%。③用秃毛冬青叶注射液治疗冠心病、心绞痛患者,心绞痛缓解率在85%~92.3%之间,心电图改善率在45%~58.3%之间。

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