葛根
出处:按学科分类—医药、卫生 北京出版社《中医心病诊断疗效标准与用药规范》第300页(2399字)
[性味归经]甘、辛,平,归胃、脾二经。
[功效作用]解肌退热,生津止渴,透发麻疹,升阳止泻。
[药理研究]
(1)对冠状动脉血循环的作用:葛根水煎液、醇浸膏、总黄酮及葛根素均有明显扩张冠状血管的作用,能对抗垂体后叶素引起的大鼠急性心肌缺血。后两种成分可使正常犬的冠脉血流增加,血管阻力降低,且随剂量加大,其作用加强。经利血平化后,二者对冠状动脉血循环作用仍保持,说明其作用是对血管平滑肌的直接松弛作用。葛根素比总黄酮作用强,且葛根醇浸剂也有类似作用,对急性心肌缺血犬的右室旁路,葛根素均能使进入缺血区和非缺血区的冠状动脉血流量增加,使冠心病患者的冠状动脉明显扩张。
(2)对心肌梗死和心律失常的作用:葛根乙醇提取物、黄豆甙元和葛根素均能明显预防乌头碱和氯化钡诱发的心律失常。前二者还能预防氯化钙所致大鼠室颤和氯仿引起小鼠室颤。后者则能增加心肌梗死犬的缺血区和非缺血区心肌收缩力。明显缩短氯仿-肾上腺素诱发家兔的心律失常时间,显着提高哇巴因引起豚鼠的室性早搏和室性心动过速的阈值。有效地限制犬急性实验性心肌梗死范围。使猫心肌的活动电位二相延迟并延长总活动电位的持续时间,使心肌有效不应期明显延长。对结扎左旋支冠状动脉造成犬心肌梗死后的血中6-keto-PGF1α和TB2的释放具有很强的抑制作用。还能明显降低急性心肌梗死患者的心肌耗氧量,改善缺血并无明显负性肌力作用,使最终形成的心肌坏死范围减少。此外,含有葛根素的心脏停搏液对心肌的超微结构具有良好的保护作用,能缓解冠状动脉痉挛;降低心肌能量需求,促进缺血后左心室功能恢复,减少乳酸排放,降低CPK漏出等,从而增强心肌对缺血的耐受性。
(3)对心脏功能和心肌代谢的影响:葛根总黄酮和葛根素能使麻醉犬心率减慢,总外周阻力减低,心输出量无明显改变,而左心室作功略减少,心肌耗氧量减少,心肌工作效率提高。对结扎冠状动脉前降支形成急性心肌梗死的麻醉犬,前者可使血压明显下降,心率减慢,梗死区返回血流稍下降,动脉血氧无明显改变,而冠状窦和梗死压静脉血氧明显增加。后者能使急性心肌缺血犬的主动脉压显着下降,TTI与左室压力升高速度明显降低。当主动脉压调整到给药前水平时,TTI和左室压力升高速度也恢复到给药前水平。对缺血心肌能明显减少乳酸的产生,降低缺血与再灌流时心肌CPK的释放,并明显减少再灌注时心肌的氧耗量和心肌水含量。对冠心病患者还具有降低血压,减慢心率及减少血浆儿茶酚胺含量的作用。使冠心病心绞痛患者的心绞痛明显缓解,心电图改善,心肌氧耗量降低,血浆6-K-PGF1α及HDL水平提高,TXB2/6-K-PGF1α比值降低。
(4)对血压和外周血管的作用:葛根浸膏、葛根提取物的脂溶部分PA和水溶部分PM、总黄酮及葛根素均能使正常麻醉犬的血压短暂而明显地降低。后二者和葛根水煎剂或醇浸膏对清醒高血压犬也有一定的降压作用。并且葛根醇浸膏、总黄酮、葛根素、PA3和PA5的降压作用不受阿托品的影响。葛根酵浸膏还能减弱去甲肾上腺素和乙酰胆碱对高血压犬的升压和降压反应,即具有减弱体内降压和升压物质反应。葛根素和其黄豆甙元的固体分散物均能显着降低清醒自发性高血压大鼠的血压,使血浆肾素活性和血管紧张素显着下降。而且其作用强于对正常大鼠的作用。前者还能降低肾性高血压犬的血压,使血浆肾素活性显着下降。另有实验证明,葛根提取物的PM2可使正常犬血压升高,说明葛根除含有降压物质外,还含有升压物质。
葛根总黄酮能使部分动物的脑血流量增加,使所有动物的血管阻力均下降。
[临床应用]
(1)治疗高血压病:葛根每日10~15g水煎液或葛根总黄酮每日100mg,分2次服,用药2~8周,对缓解高血压患者的颈项强直感有效率达90%,但降压作用不明显。以葛根、槐米、茺蔚子各15g,每日1剂,水煎服或代茶饮,疗程1个月,治疗50例高血压患者,血压下降至正常,维持1年以上9例,半年6例,3个月以上者8例,血压下降,症状缓解者19例,无效8例,总有效率84%。
(2)治心绞痛:以葛根片(含葛甙100mg/片)每日900~1600mg或加肌注葛根注射液,治疗75例心绞痛,显效36%,好转86.7%。以葛根素注射液治疗心绞痛30例,将葛根素500mg加入5%葡萄糖500ml内静滴,每日1次,1周1疗程,显效9例,有效17例,无效4例,
(3)用于急性心肌梗死:以葛根素4~5mg/kg,注射用水稀释到50ml静脉注射,4~5h后,按4~5mg/kg剂量加入5%葡萄糖500ml内日间12h维持静点,共6d,观察急性心梗30例,对照组37例,结果观察组用药后,心肌指数降低,磷酸肌酸肌酶及其同功酶值明显低于对照组(P<0.01),且恢复至正常水平时间缩短,心电图指标均有明显减少(P<0.01)。
(4)治心律失常:以葛根素200mg加入50%葡萄糖20ml,静注,4h后再用葛根素500mg加入10%葡萄糖液500ml内静点,每日1次,连续7d,治疗32例心律失常(房早、室早、房扑、房颤等)显效6例,有效7例。表明葛根素具有减慢心律和降压的作用。