美罗培南
出处:按学科分类—医药、卫生 中南大学出版社《实用儿科药物手册》第256页(1265字)
【别名】:美平
【作用用途】:
为第二代碳青霉烯药物,有以下特点:强大的抗菌力和广泛的抗菌谱,美罗培南和亚胺培南-西司他丁的作用机制相似,而抗革兰阴性需氧菌和厌氧菌的效力为亚胺培南-西司他丁的2~10倍,而抗革兰阳性菌特别是金葡菌和肠球菌属的效力亚胺培南-西司他丁比其强2~4倍,对耐甲氧西林的肺炎链球菌亚胺培南-西司他丁作用也比其强,独特的药动学特征,由于本品的1-β甲基的取代使其对肾脱氢肽酶具有稳定性,因此美罗培南不需配伍肾肽酶抑制药西司他丁,此外由于应用本品后迅速而稳定地分布到组织间液,在腹腔内、盆腔内和皮肤等处产生的组织浓度足以在临床显示疗效,脑脊液中的浓度也较高,所以可用于脑膜炎患者,与亚胺培南-西司他丁相比,本品对中枢神经系统的毒性、胃肠道反应都较少。主要用于住院的感染患者(特别是院内获得性的下呼吸道感染)、脑膜炎或腹膜炎引起的败血症,以及中性粒细胞减少的发热患者和耐第三代头孢菌素类的患者。
【剂型用法】:
粉针剂:0.25g/瓶、0.5g/瓶。对于成人,治疗的剂量和疗程需根据感染类型和严重程度及患者的情况决定。推荐每日剂量:肺炎、尿路感染和妇科感染如子宫内膜炎、皮肤及附属器感染:500mg/次,每8小时1次;院内获得性肺炎、腹膜炎,估计有感染的中性粒细胞减低及败血症:1g/次,每8小时1次;脑膜炎:2g/次,每8小时1次。对于3个月至12岁的儿童,根据所患感染的类型和严重程度、致病菌的敏感程度及患者的状况,推荐剂量为每次10~20mg/kg,每8小时1次。对于体重大于50kg的儿童,按照成人剂量给药。脑膜炎的推荐剂量为每次40mg/kg,每8小时1次。以100mL以上的液体溶解250~500mg美罗培南,配制成静脉点滴注射液,经15~30min静脉滴注给药。
【不良反应】:
偶见过敏性休克、急性肾功能障碍、假膜性结肠炎、间质性肺炎、PIE综合征、痉挛、意识障碍等中枢神经症状。有中毒性表皮坏死症、粒细胞减少症、溶血性贫血、血栓性静脉炎。过敏反应、粒细胞减少、血小板减少或增多、黄疸及AST、ALT升高、β2-微球蛋白升高、胃肠道症状、口腔炎、假丝酵母菌感染、维生素K缺乏症、头痛等。
【注意事项】:
①使用本品时,给药第3日即应判断是否有必要继续用药,或停药或改用其他更适宜的药物。②一般不选作第一线药物,尤其是中、轻度感染时可选用其他抗生素,避免肾功能障碍,警惕假膜性肠炎,密切观察痉挛、意识障碍等中枢神经系统症状。③配制好静脉点滴液后应立即使用。使用前先将溶液振荡摇匀。如有特殊情况需旋转,用生理盐水溶解时,室温下应于6h以内使用,5℃保存时应于24h以内使用(美罗培南溶液不可冷冻)。④本药溶解时,溶液呈无色或微黄色透明状液体,颜色的浓淡不影响本药的效果。⑤3个月以下小儿、孕妇、哺乳妇女慎用。