羟基脲

出处：按学科分类—医药、卫生 第二军医大学出版社《肿瘤科药物手册》第77页（869字）

【别名】：羟脲，氨甲酰羟胺

【制剂规格】：

胶囊剂：500mg。

【药理作用】：

本品是一种二磷酸核苷还原酶抑制剂，它可破坏组成二磷酸核苷还原酶活性中心的酪氨酰游离基而起到抑制该酶的作用，从而抑制DNA合成。本品为S期特异性药物，可使细胞停止于G₁／S边界，这样就使细胞同步化集中于G₁期，因为G₁期的细胞对放射线是高度敏感的。因此联合应用本品和放疗对肿瘤细胞的杀伤有协同作用。

口服易吸收。服用40～80mg／kg，血浆T_1／2约2h。本品易通过血脑屏障，主要由肾排出。不论是口服还是静脉注射给药，12h内约从尿中排出80%。<适应证>=主要用作髓增殖性疾病的化疗，包括慢性粒细胞性白血病、真性红细胞增多症、原发性血小板增多症、嗜酸性粒细胞过多症以及急性粒细胞性白血病。本品对用白消安等烷化剂治疗后失效或发生急性病变者仍有效。本品可暂时缓解转移性恶性黑素瘤。偶尔亦用于治疗一些实体瘤，如头颈部和泌尿生殖系统的肿瘤。

【用法、用量】：

口服：60～80mg／(kg·d)，2次／周，6周为1疗程。大剂量间歇治疗：60mg／kg，每8h1次，连用3次，或100mg／kg，每6h1次，连用4次，停药4～7d再进行第2疗程。治疗前和治疗时每周应监测骨髓和肝、肾功能，如白细胞计数低于2．5×10⁹／L或血小板计数低于100×10⁹／L时必须停用本药。

【不良反应】：

主要为骨髓抑制，表现为白细胞减少、血小板减少、贫血、巨幼红细胞病等。有胃肠道反应、较轻的皮肤反应、肾功能受损、肺水肿、中枢神经系统紊乱(头痛、眩晕、定向障碍、幻觉和抽搐)，还可加重放疗引起的红斑等。

【注意事项】：

肾功能不全者慎用。本品在动物实验中曾导致畸形，因此生育年龄妇女不宜应用。