柔红霉素

出处：按学科分类—医药、卫生 第二军医大学出版社《肿瘤科药物手册》第90页（1218字）

【别名】：红比霉素，正定霉素

【制剂规格】：

粉针剂：10mg，20mg。

【药理作用】：

本品能影响DNA的许多功能，阻止DNA复制和RNA的转录，抑制拓扑异构酶Ⅱ功能，抑制肿瘤细胞的分裂繁殖。本品为细胞周期非特异性药物，对S期细胞比较敏感。还有免疫抑制和抗菌作用。

本品在给药后40～45min内即由肝内代谢成具有抗肿瘤活性的柔红霉素醇，并与本品原形一起分布至全身，特别是肾、脾、肝和心。T_1／2α为45 min，T_1／2β为18．5h。本品不能透过血脑屏障。<适应证>=用于治疗急性白血病(如粒细胞性、淋巴细胞性和单核细胞性以及粒－单核细胞性)、红白血病、慢性粒细胞性白血病、恶性淋巴瘤，也可用于治疗神经母细胞瘤、Ewing(尤文)肉瘤和肾母细胞瘤等。

【用法、用量】：

静脉注射：临用前将所需用量加5～10ml生理盐水溶解，再加生理盐水使成2～5mg／ml，成人常用量为每次30～40mg／m²，每3～4周连用2～3d。小儿用量为每次20mg／m²，1次／周，2岁以下幼儿及体表面积小于0．5m²者的剂量为每次0．5～1mg／kg，1次／周，用3～4周。联合化疗时每次剂量酌减至单用常规量的2／3。血清胆红素在12～30mg／L时用3／4量，而大于30mg／L时仅能用半量。总累积剂量应控制在400～500mg／m²内，2岁以下幼儿不能超过200mg／m²。

【药物相互作用】：

可能与多柔比星有交叉耐药性，但与阿糖胞苷、氨甲蝶呤、环磷酰胺和亚硝脲类药物无交叉耐药性。

【不良反应】：

常见恶心、呕吐、口炎、食管炎、白细胞减少及脱发。偶见心肌毒性，并应警惕充血性心力衰竭的可能，有时可发生猝死。亦可出现胃痛、腹泻或全胃肠炎、高尿酸血症和肾脏损害等。静脉注射时外溢可出现疼痛、组织坏死甚至蜂窝织炎。

【注意事项】：

妊娠D类。孕妇、哺乳期妇女和对本品或多柔比星或表柔比星过敏者及用过足量多柔比星或表柔比星者禁用。周围血象中白细胞或血小板低、发热或伴明显感染、恶病质、失水、出血、电解质或酸碱平衡失调、胃肠道梗阻、明显黄疸或肝、肾功能及心、肺功能不全者禁用。肝、肾功能损害时用量应酌减。2岁以下幼儿和大于60岁的老年病人慎用，且用药剂量应相应减少。以往做过胸部放疗或用过大剂量环磷酰胺者，本品的每次用量和总累积剂量均应相应减少。在用药期间和周围血象白细胞减少时禁行牙科手术(包括拔牙)，并要保证每日有足够的排尿量。用药期间及停用本品后3～6个月内禁行病毒疫苗接种。本品仅能用作静脉注射，不宜静脉滴注。